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153259-65-5

中文名稱 西洛司特
英文名稱 Cilomilast
CAS 153259-65-5
分子式 C20H25NO4
分子量 343.417
MOL 文件 153259-65-5.mol
更新日期 2024/07/15 17:10:55
153259-65-5 結(jié)構(gòu)式 153259-65-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
西洛司特
4-氰基-4-(3-環(huán)戊氧基-4-甲氧基苯基)環(huán)己烷-1-甲酸
英文別名
Ariflo
ArifloR
SB 207499
Clomilast
Cilomelast
CILOMILAST
CiloMilast(SB-207499)
Sb207499 Cilomilast
Cilomilast, SB 207499, Ariflo
4-cyano-4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)cyclohexanecarboxylic acid
所屬類別
生物化工:PDE 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點157°C
沸點549.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件?20°C
溶解度DMSO:可溶15mg/mL,澄清
酸度系數(shù)(pKa)4.45±0.25(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeyCFBUZOUXXHZCFB-OYOVHJISSA-N

安全數(shù)據(jù)

WGK Germany3

常見問題列表

生物活性
Cilomilast (SB-207499)是一種有效的PDE4抑制劑,IC50為110 nM,具有抗炎活性和弱的中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性。Phase 3。
靶點
TargetValue
LPDE4
(Cell-free assay)
100 nM
HPDE4
(Cell-free assay)
120 nM
體外研究

Cilomilast作用于U937細胞,使cAMP含量增多,這種作用存在濃度依賴性。在分離的人類單核細胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS誘導(dǎo)的TNF-α形成時,效果差不多,IC50分別為7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都適度抑制fMLP誘導(dǎo)的人類中性白細胞脫粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白細胞活性,效果差不多,IC50分別為7.1和6.4。

體內(nèi)研究
在體內(nèi),Cilomilast抑制人類TNFα產(chǎn)生,ED50為4.9 mg/kg。抑制TNFα產(chǎn)生時Cilomilast和R-rolipram效果差不多,但是用于治療reserpine誘導(dǎo)的體溫過低時,Cilomilast (ED50為2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50為0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在時間過程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα產(chǎn)生至少持續(xù)10小時。在Balb/c鼠的慢性唑酮誘導(dǎo)的接觸敏感模型中測評 Cilomilast調(diào)節(jié)體內(nèi)白細胞介素4產(chǎn)量的能力。局部處理Cilomilast(1000 μg),抑制白細胞介素4的損傷濃度。
"153259-65-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
123-11-5 101-84-8 150-76-5 53902-12-8 104-47-2 104-94-9 110-82-7 90-05-1 100-66-3 158966-92-8 118-55-8 456-55-3 107753-78-6 103-82-2