2387704-62-1
中文名稱
SR-4835
英文名稱
SR-4835
CAS
2387704-62-1
分子式
C21H20Cl2N10O
分子量
499.36
MOL 文件
2387704-62-1.mol
更新日期
2024/12/23 09:09:20
2387704-62-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[(5,6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-9-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-(4-嗎啉基)-9H-嘌呤-6-胺 英文別名
SR-4853SR-4835
9H-Purin-6-amine, N-[(5,6-dichloro-1H-benzimidazol-2-yl)methyl]-9-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-(4-morpholinyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)886.6±75.0 °C(Predicted)
密度1.72±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:5.0(Max Conc. mg/mL);10.0(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)9.13±0.30(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light brown
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
SR-4835 是一種具有高度選擇性的 CDK12 和 CDK13 的雙重抑制劑，對(duì)CDK12的IC50值為99 nM，Kd值為98 nM，對(duì)CDK13的IC50值為4.9 nM。SR-4835 可抑制三陰性乳腺癌（TNBC）細(xì)胞的增殖。SR-4835 可促進(jìn)與DNA損傷化學(xué)療法和PARP抑制劑的協(xié)同作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CDK13
(Cell-free assay) | 4.9 nM |
|
CDK12
(Cell-free assay) | 98 nM(Kd) |
|
CDK12
(Cell-free assay) | 99 nM |