2375421-09-1
中文名稱
SR-717
英文名稱
SR-717
CAS
2375421-09-1
分子式
C15H10F2LiN5O3
分子量
353.21
MOL 文件
2375421-09-1.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:53
2375421-09-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4,5-二氟-2-[[[6-(1H-咪唑-1-基)-3-噠嗪基]羰基]氨基]-苯甲酸鋰鹽 英文別名
SR171SR-717
SR-717 lithium
SR 717 (lithium salt)
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
形態(tài)固體
顏色米白色
水溶解性Water: < 0.1 mg/mL (insoluble)
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month1.
常見問題列表
簡(jiǎn)介
SR-717是一種非核苷酸STING激動(dòng)劑，在ISG-THP1（WT）和ISG-THP1 cGAS KO（cGAS KO）細(xì)胞系中的EC50分別為2.1μM和2.2μM。 SR-717是一種穩(wěn)定的環(huán)狀鳥苷單磷酸腺苷單磷酸（cGAMP）模擬物， 抗腫瘤活性。
體外活性
SR-717通過誘導(dǎo)相同的閉合構(gòu)象激活STING，從而為探索包括抗腫瘤免疫在內(nèi)的各種情況下的這類系統(tǒng)性STING激動(dòng)劑提供了途徑。
SR-717（3.8μM）以STING依賴的方式誘導(dǎo)THP1細(xì)胞和人原代外周血單個(gè)核細(xì)胞中PD-L1的表達(dá)。生物活性
SR-717 lithium 是一種非核苷酸 STING 的激動(dòng)劑并具有廣泛的種間和等位基因特異性，在ISG-THP1 (WT)和ISG-THP1 (cGAS KO)細(xì)胞系中的EC50值分別為2.1 μM和2.2 μM。SR-717 lithium 還以STING依賴性方式誘導(dǎo)臨床相關(guān)靶標(biāo)的表達(dá)，包括程序性細(xì)胞死亡1配體1(PD-L1)。SR-717 lithium 具有抗腫瘤活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
STING
(in ISG-THP1 (WT) cells) | 2.1 μM(EC50) |
|
STING
(in ISG-THP1 (cGAS KO) cells) | 2.2 μM(EC50) |