23541-50-6
中文名稱
鹽酸佐柔比星
英文名稱
Daunorubicin hydrochloride
CAS
23541-50-6
分子式
C27H30ClNO10
分子量
563.98
MOL 文件
23541-50-6.mol
更新日期
2024/12/20 09:16:42
23541-50-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸柔紅霉素鹽酸佐柔比星
鹽酸正定霉素
鹽酸紅比霉素
鹽酸正丁霉素
道諾霉素鹽酸鹽
鹽酸柔紅霉素(標(biāo)準(zhǔn)品)
鹽酸柔紅霉素(比星類)
鹽酸佐柔比星.鹽酸柔紅霉素
(8S-cis)-8-乙?；?10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-來(lái)蘇己吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氫-6,8,11-三羥基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮鹽酸鹽
英文別名
ondenaCerubidine
23541-50-6
ndc0082-4155
daunoblastin
daunoblastina
DAUNOBLASTINE
DAUNOMYCIN HCL
DAUNOMYCINE HCL
DAUNORUBICIN HCL
所屬類別
原料藥：抗生素類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)190°C (dec)
比旋光度D20 +248 ±5° (c = 0.05-0.1 in methanol)
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度Freely soluble in water and in methanol, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in acetone.
溶解度易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，幾乎不溶于丙酮。
形態(tài)solid
顏色紅色至深紅色
水溶解性Soluble in water (50 mM)
敏感性吸濕性
最大波長(zhǎng)(λmax)477nm(H2O)(lit.)
Merck14,2832
BRN4229221
穩(wěn)定性Stability
InChIKeyGUGHGUXZJWAIAS-SMLRDAARNA-N
SMILESC1=CC2C(=O)C3=C(O)C4C[C@](C(C)=O)(O)C[C@H](O[C@@H]5O[C@@H](C)[C@@H](O)[C@@H](N)C5)C=4C(O)=C3C(=O)C=2C(OC)=C1.Cl |&1:10,16,18,20,22,24,r|
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H341-H351-H360FD
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,Xi
危險(xiǎn)類別碼22-40-42/43-36/37/38-20/21/22
危險(xiǎn)類別碼22-40-42/43-36/37/38-20/21/22
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)HB7878000
F3-10
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29419059
毒性LD50 in mice (mg/kg): 26 i.v. (DiMarco, 1969)
常見問題列表
簡(jiǎn)介
鹽酸柔紅霉素，作為血液科治療治療急性粒細(xì)胞白血病、急性淋巴細(xì)胞性白血病、急性單核粒細(xì)胞白血病等疾病的常用藥物，其是第一代蒽環(huán)類抗生素，臨床上除用于治療急慢性白血病外亦可與潑尼松、阿糖胞苷或長(zhǎng)春堿等藥物合用增加其抗腫瘤作用。作用機(jī)制
鹽酸柔紅霉素呈現(xiàn)細(xì)胞毒性作用，屬細(xì)胞周期非特異性藥物，其通過嵌入目的細(xì)胞插入DNA相鄰堿基對(duì)之間，產(chǎn)生活性自由基，使DNA雙股螺旋解旋，DNA鏈斷裂，抑制核酸的模板活性，干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA合成，達(dá)到組織細(xì)胞進(jìn)行復(fù)制，其也可能引起細(xì)胞膜破裂，進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)胞死亡，從而發(fā)揮藥效。藥理作用
柔紅霉素為周期非特異性抗腫瘤藥，動(dòng)物試驗(yàn)表明它對(duì)小鼠L1210白血病有延長(zhǎng)生命的作用，并且對(duì)氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細(xì)胞株也顯示出一定的療效。另外，它對(duì)吉田肉瘤大鼠有延長(zhǎng)生命的療效，并且對(duì)環(huán)磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巰基嘌呤、5-氯尿嘧啶、絲裂霉素C及色霉素A3耐藥的細(xì)胞株也顯示出一定的療效。柔紅霉素作用機(jī)制在于細(xì)胞的核酸合成過程，能直接與DNA結(jié)合，阻礙DNA合成和依賴DNA的RNA合成反應(yīng)。臨床應(yīng)用
臨床上除用于治療急慢性白血病外亦可與潑尼松、阿糖胞苷或長(zhǎng)春堿等藥物合用增加其抗腫瘤作用。 科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。 用于神經(jīng)母細(xì)胞瘤和橫紋肌瘤。藥代動(dòng)力學(xué)
給10例白血病成人患者靜脈注射 （將本藥40mg溶解于40ml生理鹽水中）3分鐘時(shí)的血中和紅細(xì)胞中的濃度分別為228μg/ml和237μg/g。它在人體的主要代謝產(chǎn)物是柔紅霉素醇。在24小時(shí)的總排泄率為(11.8±5.1)%，其中柔紅霉素 （6.33±2.93）%，道諾紅菌素醇 （5.3±2.48）%。其分布半衰期（t1/2α）為0.07小時(shí) ；消除半衰期（t1/2β）為2.86小時(shí)，半衰期 （t1/2γ）為97.3小時(shí)。
適應(yīng)癥
鹽酸柔紅霉素用于急性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病，以及慢性急變者。用法用量
鹽酸柔紅霉素靜脈注射或靜脈滴注。使用前每支加10ml注射用生理鹽水溶解。靜脈滴注用0.9%氯化鈉注射液250ml溶解后滴注，1小時(shí)內(nèi)滴完。成人一個(gè)療程的用量為0.4～1.0mg/kg，兒童用量為1.0mg/kg，一日1次，共3～5次，連續(xù)或隔日給藥。停藥1周后重復(fù)?？偨o藥量不超過25mg/kg。藥理作用及作用機(jī)制
鹽酸柔紅霉素為周期非特異性抗腫瘤藥，動(dòng)物試驗(yàn)表明它對(duì)小鼠L1210白血病有延長(zhǎng)生命的作用，并且對(duì)氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細(xì)胞株也顯示出一定的療效。另外，它對(duì)吉田肉瘤大鼠有延長(zhǎng)生命的療效，并且對(duì)環(huán)磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巰基嘌呤、5-氟尿嘧啶、絲裂霉素C及色霉素A3耐藥的細(xì)胞株也顯示出一定的療效。柔紅霉素作用機(jī)制在于細(xì)胞的核酸合成過程，能直接與DNA結(jié)合，阻礙DNA合成和依賴DNA的RNA合成反應(yīng)。