1392399-03-9
中文名稱
BIX 01294三鹽酸鹽水合物
英文名稱
BIX 01294
CAS
1392399-03-9
分子式
C28H38N6O2.3HCl
更新日期
2024/12/18 10:43:46
分子量
600.023
MOL 文件
1392399-03-9.mol
1392399-03-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
BIX-01294 三鹽酸鹽化合物BIX 01294 TRIHYDROCHLORIDE
N-(1-芐基哌啶-4-基)-6,7-二甲氧基-2-(4-甲基-1,4-二氮雜環(huán)庚烷-1-基)喹唑啉-4-胺三鹽酸鹽
英文別名
CS-1418BIX 01204
BIX01294 HCl
BIX01294 triHCl
BIX 01294 USP/EP/BP
BIX01294 hydrochloride
BIX01294 3hydrochloride
Trihydrochloride Hydrate
BIX 01294 Trihydrochloride Hydrate
BIX01294 hydrochloride BIX-01294 HCL
所屬類別
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制劑安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
BIX 01294是一種G9ahistone methyltransferase（組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶）抑制劑，IC50為2.7 μM，降低組蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），對(duì)其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶沒(méi)有顯著的抑制活性。體外研究
BIX01294是選擇性的G9a組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，在實(shí)驗(yàn)濃度范圍內(nèi)不影響SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特異性抑制G9a (H3K9me2)，并在較小程度上抑制密切相關(guān)的GLP酶（主要是H3K9me3），作用于G9a 和GLP，IC50分別為1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a，與SAM按非競(jìng)爭(zhēng)性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES細(xì)胞，小鼠胚胎成纖維細(xì)胞和HeLa細(xì)胞，而非缺乏G9a的干細(xì)胞，降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有價(jià)值的染色體H3K9me2瞬態(tài)調(diào)制的抑制劑。BIX-01294在一些G9a靶向基因上，包括Bim1 和Serac1，降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒從潛伏感染的細(xì)胞，如ACH-2和 OM10.1中重新表達(dá)。生物活性
BIX01294 是一種G9a histone methyltransferase抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.7 μM，降低大部分組蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），對(duì)其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶沒(méi)有顯著的抑制活性。BIX01294 可誘導(dǎo)自噬。BIX01294 還可通過(guò)癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 來(lái)抑制H3K36甲基化。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
G9a
(Cell-free assay) | 2.7 μM |
體外研究
BIX01294是選擇性的G9a組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，在實(shí)驗(yàn)濃度范圍內(nèi)不影響SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特異性抑制G9a (H3K9me2)，并在較小程度上抑制密切相關(guān)的GLP酶（主要是H3K9me3），作用于G9a 和GLP，IC50分別為1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a，與SAM按非競(jìng)爭(zhēng)性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES細(xì)胞，小鼠胚胎成纖維細(xì)胞和HeLa細(xì)胞，而非缺乏G9a的干細(xì)胞，降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有價(jià)值的染色體H3K9me2瞬態(tài)調(diào)制的抑制劑。BIX-01294在一些G9a靶向基因上，包括Bim1 和Serac1，降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒從潛伏感染的細(xì)胞，如ACH-2和 OM10.1中重新表達(dá)。