1985605-59-1
中文名稱
巴洛沙韋
英文名稱
Baloxavir
CAS
1985605-59-1
分子式
C24H19F2N3O4S
分子量
483.49
MOL 文件
1985605-59-1.mol
更新日期
2024/12/22 16:31:08
1985605-59-1 結(jié)構式
基本信息
中文別名
巴羅沙韋巴洛沙韋
(12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氫二苯并[b,e]噻庚英-11-基]-3,4,12,12a-四氫-7-羥基 - 1H-[1,4]惡嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮
英文別名
(R)-12-((S)-7,8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl)-7-hydroxy-3,4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazine-6,8-dioneS-033447
CPD2051
Baloxavir
New Baloxavir
Baloxavir (Xofluza
Baloxavir USP/EP/BP
Baloxavir Impurity 10
BXA,endonuclease,S033447,Influenza Virus
influenza,RNA,inhibit,dolutegravir,Baloxavir,Inhibitor,cap-dependent,S 033447,CEN,transcription,replication
所屬類別
原料藥：抗病毒類藥物理化學性質(zhì)
沸點644.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:41.67(Max Conc. mg/mL);86.19(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)4.50±1.00(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to yellow
CAS 數(shù)據(jù)庫1985605-59-1
常見問題列表
新型速效流感藥物
巴洛沙韋（baloxavir marboxil）屬第三代抗流感化學藥物，原創(chuàng)公司為日本鹽野義制藥，并由羅氏與其進行全球開發(fā)；該藥于2018年2月已經(jīng)在日本上市，其也是近20年來美國FDA批準的首個具有創(chuàng)新作用機制的抗流感新藥，是一種首創(chuàng)、單劑量口服藥物，具有全新的抗流感作用機制，旨在對抗A型和B型流感病毒，包括達菲（奧司他韋）耐藥流感株和禽流感株（H7N9，H5N1）。研究表明該新藥用來治療12歲以上、流感癥狀持續(xù)時間不超過48小時的急性流感患者時，只需口服一次就能見效。作用機制
巴洛沙韋（商品名艾福洛扎Xofluza） 通過抑制流感病毒中的帽依賴性核酸內(nèi)切酶起作用，其機理為流感病毒的遺傳物質(zhì)攜帶在RNA中，其帽依賴性核酸內(nèi)切酶的主要作用是幫助基因組復制，即幫助流感病毒復制子代。艾福洛扎作為帽依賴性核酸內(nèi)切酶的抑制劑，抑制酶促反應，使病毒基因組無法復制，從而在病毒剛進入細胞就阻斷病毒的增殖。艾福洛扎通過這種生物機制前移防控關口，將病毒“扼殺在搖籃中”，因此可以快速治愈流感。適應癥
2019年10月，羅氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）公司宣布，F(xiàn)DA批準了其抗流感新藥Xofluza（巴洛沙韋，baloxavir marboxil）的擴大適應癥申請。Xofluza將用于治療12歲及以上流感并發(fā)癥高風險人群。這些急性流感患者發(fā)生感染不超過48小時，尚無并發(fā)癥發(fā)生。巴洛沙韋是一款“first-in-class”的單劑量口服藥物。它能夠?qū)W司他韋（oseltamivir）產(chǎn)生抗性的病毒株和禽流感病毒株（H7N9，H5N1）起作用。本次擴大適應癥的獲批是基于III期試驗CAPSTONE-2的積極結(jié)果。CAPSTONE-2試驗旨在評估：與奧司他韋或安慰劑相比，Xofluza治療12歲以上流感并發(fā)癥高風險患者的有效性和安全性。試驗結(jié)果表明，在流感并發(fā)癥高風險患者中，Xofluza顯著延緩了流感癥狀出現(xiàn)的中位時間（102小時比73小時）。其它主要發(fā)現(xiàn)還包括：Xofluza與奧司他韋相比，對流感癥狀的持續(xù)時間具有類似的療效（54小時比54小時）；對于B型病毒，與安慰劑相比，Xofluza能在更短的時間內(nèi)改善流感癥狀（75小時比101小時)。此外Xofluza展示了良好的耐受性和安全性。
巴洛沙韋合成路線
巴洛沙韋合成路線