1898283-02-7
中文名稱
LY-3200882
英文名稱
2-(4-((4-((1-cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)propan-2-ol
CAS
1898283-02-7
分子式
C24H29N5O3
分子量
435.52
MOL 文件
1898283-02-7.mol
更新日期
2025/01/03 13:29:11
1898283-02-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物L(fēng)Y3200882 英文別名
CS-2805LY-3200882
2-[4-[[4-[1-cyclopropyl-3-(oxan-4-yl)pyrazol-4-yl]oxypyridin-2-yl]amino]pyridin-2-yl]propan-2-ol
2-(4-((4-((1-cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)propan-2-ol
4-[[4-[[1-Cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]oxy]-2-pyridinyl]amino]-α,α-dimethyl-2-pyridinemethanol
2-Pyridinemethanol, 4-[[4-[[1-cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]oxy]-2-pyridinyl]amino]-α,α-dimethyl-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)607.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:108.5(Max Conc. mg/mL);249.12(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)13.45±0.29(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
生物活性
LY 3200882是有效的、高選擇性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制劑，在體外腫瘤組織和免疫細(xì)胞以及體內(nèi)皮下腫瘤中，有效地以濃度依賴方式抑制TGFβ介導(dǎo)的SMAD磷酸化。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
TGFβRI
() |
體外研究
LY3200882抑制多種原致癌基因的活性。在體外腫瘤細(xì)胞和免疫細(xì)胞中，LY3200882可有效地抑制TGFβ介導(dǎo)的SMAD磷酸化；在體內(nèi)皮下注射形成的腫瘤中，以濃度依賴性方式抑制TGFβ介導(dǎo)的SMAD磷酸化。在體外免疫抑制實(shí)驗(yàn)中，LY3200882可挽救TGFβ1抑制的或調(diào)節(jié)性T細(xì)胞抑制的初始T細(xì)胞活性并恢復(fù)增殖。LY3200882是一種免疫調(diào)節(jié)劑。
體內(nèi)研究
在原位4T1-LP三陰性乳腺癌模型中，LY3200882具有有效的抗腫瘤活性，這一活性與腫瘤浸潤(rùn)性淋巴細(xì)胞增多有關(guān)。LY3200882可引起持久的腫瘤消退，對(duì)同系腫瘤的二次刺激完全排斥。LY3200882在實(shí)驗(yàn)性轉(zhuǎn)移瘤模型（靜脈注射EMT6-LM2，三陰性乳腺癌模型）中，具有抗轉(zhuǎn)移的活性。此外，在同系CT26模型中，LY3200882與anti-PD-L1一起給藥具有組合性抗腫瘤效益。