1386874-06-1
中文名稱
LY-3023414
英文名稱
LY3023414
CAS
1386874-06-1
分子式
C23H26N4O3
分子量
406.48
MOL 文件
1386874-06-1.mol
更新日期
2024/12/23 17:38:56
1386874-06-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PI3K/MTOR/DNA-PK抑制劑(LY3023414) 英文別名
CS-2814GTPL8918
LY3023414
LY-3023414
Samotolisib
LY3023414(Samotolisib)
LY3023414
LY-3023414
LY 3023414
8-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyridin-3-yl]-1-[(2S)-2-methoxypropyl]-3-methyl-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 1,3-dihydro-8-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)-3-pyridinyl]-1-[(2S)-2-methoxypropyl]-3-methyl-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)591.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.239±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥28.9 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)13.65±0.29(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
LY-3023414價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-12513 | LY-3023414 Samotolisib | 1386874-06-1 | 2mg | 800元 |
| 2024/11/08 | HY-12513 | LY-3023414 Samotolisib | 1386874-06-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1073元 |
| 2024/11/08 | HY-12513 | LY-3023414 Samotolisib | 1386874-06-1 | 5mg | 1200元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一種口服的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，抑制I類PI3K亞型、mTOR和DNA-PK。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
class I PI3K isoforms
() | |
|
mTOR kinase
() | |
|
DNA-PK
() |
體外研究
在體外，LY3023414通過(guò)抑制PI3K/AKT/mTOR導(dǎo)致細(xì)胞周期G1期阻滯，在癌細(xì)胞中造成顯著的抗增殖活性。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，LY3023414對(duì)PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG膠質(zhì)瘤細(xì)胞株中檢測(cè)。LY3023414抑制AKT（T308）的磷酸化，IC50為106 nM。類似地，LY3023414通過(guò)mTORC2抑制AKT（S473）的磷酸化（IC50=94.2 nM）以及mTORC1激酶靶標(biāo)p70S6K(T389)和4E-BP1（T37/46）的磷酸化（IC50分別為10.6 nM和187 nM）。LY3023414抑制p70S6K對(duì)下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，說(shuō)明LY3023414能抑制整個(gè)PI3K/AKT/mTOR信號(hào)通路靶點(diǎn)。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)，LY3023414具有高的生物利用度，并以劑量依賴方式對(duì)PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化，其體內(nèi)半衰期為2小時(shí)。間歇性的靶點(diǎn)抑制作用能使LY3023414充分發(fā)揮抗腫瘤活性。LY3023414在體內(nèi)的抑制作用具有時(shí)間依賴性和濃度依賴性。目前，它正處于治療人類惡性腫瘤的Phase1和Phase2臨床試驗(yàn)。