179474-85-2
中文名稱
丁二酸 4-氨基-5-氯-2,3-二氫-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺
英文名稱
Prucalopride Succinate
CAS
179474-85-2
分子式
C18H26ClN3O3.C4H6O4
分子量
485.958
MOL 文件
179474-85-2.mol
更新日期
2024/12/23 11:22:49
179474-85-2 結構式
基本信息
中文別名
普卡必利中間體琥珀酸普卡比利
琥珀酸普卡必利
普蘆卡必利雜質
琥珀酸普魯卡匹利
普卡必利琥珀酸鹽
琥珀酸普蘆卡必利
普卡比利琥珀酸鹽
琥珀酸普盧卡必利
琥珀酸普魯卡必利
英文別名
R-108512RESOLOR
R-108512
Resolor Succinate
Prucalopride Impurity
Prucalopride Succinat
Prucalopride Succinate
Prucalopride Succinate WS
PRUCALOPRIDE INTERMEDIATES
Prucalopride Succinate API
7-cyclopenta[b]pyrancarboxamide
常見問題列表
簡介
琥珀酸普盧卡必利(prucalopride)，化學名為4-氨基-5-氯-2，3-二氫-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺，是由比利時MovetisNV公司研制的選擇性5-HT受體激動劑，2009年10月歐洲醫(yī)藥管理局批準其單琥珀酸鹽上市，臨床用于治療輕瀉藥不能緩解的女性便秘，商品名Resolor。
生物活性
Prucalopride是一種選擇性的，高親和力5-HT4受體激動劑，作用于與慢性便秘相關的受損的腸胃運動，從而使排便正常。體外研究
Prucalopride以濃度依賴性誘導收縮，其pEC50為7.5。Prucalopride (1 mM)顯著放大豚鼠近端結腸電刺激后的反彈收縮。Prucalopride誘導制備的大鼠食道的黏膜基層松弛，其pEC50為7.8,產生一個單相濃度-反應曲線。 Prucalopride (0.1 μM)濃度依賴性增加豬胃環(huán)肌中電場刺激引起的非最大膽堿能收縮和乙酰膽堿釋放的振幅，該作用能夠被IBMX (10 μM)誘導和加強。 Prucalopride (1 μM)能夠顯著增強豬降結腸電誘導的類膽堿收縮，并且該促進作用能夠被Rolipram顯著增強。體內研究
通過刺激近端結腸高振幅叢生的收縮和抑制禁食的狗的末端結腸收縮活性，Prucalopride劑量依賴性改變結腸收縮運動模式。Prucalopride也引起到第一個巨遷移收縮（GMC）時間的劑量依賴性減少；更高劑量的prucalopride，第一GMC通常在治療后第一個半小時內發(fā)生。禁忌癥
1、對本品活性成分或任何輔料過敏的患者。
2、腎功能障礙需要透析的患者。
3、由于腸壁結構性或功能性異常引起的腸穿孔或梗阻、閉塞性腸梗阻、嚴重腸道炎性疾病，如克羅恩氏病、潰瘍性結腸炎和中毒性巨結腸/巨直腸的患者。
4、近期接受過腸部手術的患者。
靶點
| Target | Value |
| 5-HT4A | 2.5 nM(Ki) |
| 5-HT4B | 8 nM(Ki) |
體外研究
Prucalopride以濃度依賴性誘導收縮，其pEC50為7.5。Prucalopride (1 mM)顯著放大豚鼠近端結腸電刺激后的反彈收縮。Prucalopride誘導制備的大鼠食道的黏膜基層松弛，其pEC50為7.8,產生一個單相濃度-反應曲線。 Prucalopride (0.1 μM)濃度依賴性增加豬胃環(huán)肌中電場刺激引起的非最大膽堿能收縮和乙酰膽堿釋放的振幅，該作用能夠被IBMX (10 μM)誘導和加強。 Prucalopride (1 μM)能夠顯著增強豬降結腸電誘導的類膽堿收縮，并且該促進作用能夠被Rolipram顯著增強。
體內研究
通過刺激近端結腸高振幅叢生的收縮和抑制禁食的狗的末端結腸收縮活性，Prucalopride劑量依賴性改變結腸收縮運動模式。Prucalopride也引起到第一個巨遷移收縮（GMC）時間的劑量依賴性減少；更高劑量的prucalopride，第一GMC通常在治療后第一個半小時內發(fā)生。