1617-90-9
基本信息
長(zhǎng)春胺
長(zhǎng)春花素
長(zhǎng)春蔓胺
太司尼克酸
長(zhǎng)效長(zhǎng)春胺
適腦脈-30
長(zhǎng)春胺,98%
阿樸長(zhǎng)春胺酸乙酯
VINCAMINE 長(zhǎng)春胺
Vraap
Perval
Equipur
Minorin
Monorin
Novicet
Pervone
Angiopac
Decincan
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
長(zhǎng)春胺(vincamine)為小蔓長(zhǎng)春花中的一種主要生物堿,為單萜吲哚生物堿中的白堅(jiān)木堿類,其化學(xué)名為(3α,14β,16α)-14,15-二氫-14-羥基象牙烯寧-14-羧酸甲酯,白色粉末,可溶于酸性溶液。1953 年,Schlittle 和Furlenmeier 從V .minor 中分離出長(zhǎng)春胺。1962 年,Trojanek,Mokry,Clauder 等確定其化學(xué)結(jié)構(gòu)。1968 年,Trojanek,Blaha 等確定了長(zhǎng)春胺的空間構(gòu)型。天然提取的長(zhǎng)春胺結(jié)構(gòu)為右旋體,人工合成的長(zhǎng)春胺為消旋體。長(zhǎng)春胺在一定程度上具有調(diào)節(jié)腦循環(huán)、維持神經(jīng)動(dòng)態(tài)平衡、保護(hù)神經(jīng)和抗氧化等作用。
長(zhǎng)春胺(vincamine,VIN)屬于單萜吲哚生物堿中的白堅(jiān)木堿類,可由小蔓長(zhǎng)春花和薄葉山橙分離得到。長(zhǎng)春胺具有降血糖、保護(hù)肝臟、抗腫瘤和預(yù)防心腦血管疾病等作用。雖然目前VIN作為片劑、緩釋膠囊被使用,但因其復(fù)雜的化學(xué)結(jié)構(gòu)和親油性質(zhì),導(dǎo)致其水溶性較低及口服生物利用度較差,這極大地限制了其臨床應(yīng)用。環(huán)糊精作為藥物載體被廣泛使用,它可以提高藥物的水溶性與穩(wěn)定性。
長(zhǎng)春胺能透過血腦屏障,使病變區(qū)腦組織維持和恢復(fù)葡萄糖的氧化分解代謝,使乳酸的產(chǎn)生和二氧化碳的釋放恢復(fù)正常,從而擴(kuò)張腦小血管,改善腦循環(huán);對(duì)正常腦組織以及病人腦組織的正常腦區(qū)的血流無(wú)明顯影響,也不影響全身血液循環(huán);此外還有輕微的鎮(zhèn)靜作用。
一種長(zhǎng)春胺的制備方法,所述方法包括以下步驟:
1)它波寧的制備:在石油醚中,利用濃氨水對(duì)它波寧鹽酸鹽進(jìn)行游離,再加入酸式鹽溶液除去剩余的氨水,反應(yīng)完成后分液,水層用石油醚萃取,合并有機(jī)相,有機(jī)相用干燥劑干燥,過濾,濾液經(jīng)減壓蒸餾后得到它波寧;
2)長(zhǎng)春蔓佛明的制備:將步驟(1)得到的它波寧加入有機(jī)溶劑溶解,在攪拌下加入Pd/C,氫氣氛圍以及常壓下,一定溫度下進(jìn)行反應(yīng),TLC監(jiān)測(cè)反應(yīng)終點(diǎn),過濾,濾液經(jīng)減壓蒸餾后得到長(zhǎng)春蔓佛明;
3)單過氧馬來(lái)酸的制備:在N,N-二甲基甲酰胺中,加入順丁烯二酸酐溶解,滴加30%的過氧化氫,滴畢后進(jìn)行反應(yīng),反應(yīng)完畢后,降溫,用冷甲醇稀釋備用;
4)長(zhǎng)春胺的制備:將步驟(2)得到的長(zhǎng)春蔓佛明加入甲醇溶解,降溫后滴加一定量的步驟(3)得到的單過氧馬來(lái)酸,氧化反應(yīng)一段時(shí)間后,再滴加一定量的單過氧馬來(lái)酸,滴畢后繼續(xù)進(jìn)行氧化反應(yīng)一段時(shí)間,反應(yīng)完畢后,滴加還原劑溶液至淀粉KI試紙不再變色,升溫進(jìn)行重排反應(yīng),反應(yīng)完畢后降至20-30℃后加入一定量水和濃氨水調(diào)節(jié)pH至一定范圍,降溫析晶,過濾,濾餅經(jīng)甲醇和水洗滌后,再在一定溫度下用水打漿,過濾,濾餅減壓干燥得到長(zhǎng)春胺。