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153773-82-1

中文名稱 爾他培南鈉
英文名稱 1-Azabicyclo(3.2.0)hept-2-ene-2-carboxylic acid, 3-(((3S,5S)-5-(((3-ca rboxyphenyl)amino)carbonyl)-3-pyrrolidinyl)thio)-6-((1R)-1-hydroxyethy l)-4-methyl-7-oxo-, monosodium salt, (4R,5S,6S)-
CAS 153773-82-1
分子式 C22H26N3NaO7S
分子量 499.51
MOL 文件 153773-82-1.mol
更新日期 2025/01/10 09:09:19
153773-82-1 結(jié)構(gòu)式 153773-82-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
爾他培南鈉
厄他培南粗品
厄他培南鈉鹽
(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羥基乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸鈉鹽
(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲?;鵠吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸鈉鹽/厄他培南鈉鹽/爾他培南鈉鹽/呃他培南鈉鹽
英文別名
Invanz
3-(((3S
L 749345
EtapeneM
Etapenem sodium
ErtapeneM Crude
ErtapeneM MonosodiuM
Ertapenem Impurity 16
Ertapenem sodium, >=97%
He Seoul sodium imipenem
所屬類別
原料藥:β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

物理化學性質(zhì)

熔點>174oC (dec.)
儲存條件-70°C
溶解度可溶于DMSO(輕微)、甲醇(輕微)、水(輕微、超聲處理)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
水溶解性Fully miscible in water. Soluble in DMSO.
穩(wěn)定性吸濕性、溫度敏感

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H317

常見問題列表

生物活性
Ertapenem sodium (L-749345; MK-826) 屬于長效的碳青霉烯,是一種 β-內(nèi)酰胺抗生素,具有廣泛的抗菌譜。Ertapenem sodium 對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有活性,包括腸桿菌科、肺炎鏈球菌和大多數(shù)種類的厭氧菌。
體外研究

Ertapenem sodium inhibits Streptococcus pneumoniae with MIC 50 s values < 1mg/L.
Ertapenem sodium exhibits a bactericidal mode of action as shown by time-killing curves and exhibits a short postantibiotic effect (PAE) of 1.4-2.6 h against the Gram-positive strains but no PAE against Gram-negative strains.

體內(nèi)研究

Ertapenem sodium (50 mg/kg; s.c.; q6h; for 24 hours) shows substantial bactericidal activity against S. pneumoniae in the murine thigh infection model.
Ertapenem sodium exhibits an AUC 0-24 of 586 mg?h/L, C max of 140 mg/L following subcutaneous injection (mice 50 mg/kg).

Animal Model: Specific-pathogen-free female ICR mice (~25 g), thigh infection model
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection, q6h, for 24 hours
Result: Showed substantial bactericidal activities.
Animal Model: Specific-pathogen-free female ICR mice (~25 g), thigh infection model
Dosage: 20 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Subcutaneous injection
Result: AUC 0-24 (586 mg?h/L), C max (140 mg/L) at 50 mg/kg q6h dosing regimen.
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