天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>1439399-58-2

1439399-58-2

中文名稱 CB-839
英文名稱 CB-839
CAS 1439399-58-2
分子式 C26H24F3N7O3S
分子量 571.57
MOL 文件 1439399-58-2.mol
更新日期 2024/12/24 19:29:59
1439399-58-2 結(jié)構(gòu)式 1439399-58-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物CB839
KGA和GAC抑制劑(CB-839)
2-(吡啶-2-基)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰胺)噠嗪-3-基)丁基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺
英文別名
CB-839
N-[5-[4-[6-[[2-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]acetyl]amino]-3-pyridazinyl]butyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-pyridineacetamide
2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide CB-839
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學性質(zhì)

熔點186- 189° C
密度1.430±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件+2C to +8C
溶解度溶于二甲基亞砜。
酸度系數(shù)(pKa)8.25±0.50(Predicted)
形態(tài)黃色固體
顏色淡黃色
穩(wěn)定性DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲存2個月。

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335

常見問題列表

生物活性
CB-839 是一種有效的,選擇性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制劑,對重組人GAC的 IC50 為 24 nM。Phase 1。
體外研究
CB-839 exhibits time-dependent and slowly reversible kinetics. IC50 values for glutaminase inhibition by CB-839 following preincubation with rHu-GAC for-1 hour are < 50 nmol/L, at least 13-fold lower than with BPTES. CB-839 has antiproliferative activity in a triple-negative breast cancer (TNBC) cell line, HCC-1806, while no antiproliferative activity is observed in an estrogen receptor–positive cell line, T47D.
體內(nèi)研究
In the mouse TNBC model, single agent CB-839 (200 mg/kg, p.o.) suppresses tumor growth by 61% relative to vehicle control. In the mouse JIMT-1 xenograft model, CB-839 alone (200 mg/kg, p.o.) results in 54% tumor growth inhibition (TGI) relative to vehicle control, combination of CB-839 (200 mg/kg, p.o.) with paclitaxel (10 mg/kg, p.o.) largely suppresses the regrowth of the tumors resulting in a TGI relative to vehicle control of 100%.
生物活性
CB-839 (Telaglenastat) 是一種有效的,選擇性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制劑,對重組人GAC的 IC50 為 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可誘導自噬并具有抗腫瘤活性。Phase 1。
靶點
TargetValue
Glutaminase
(Cell-free assay)
24 nM
體外研究

CB-839表現(xiàn)出時間依賴性和緩慢可逆的動力學特性。與rHu-GAC預培養(yǎng)1小時后,CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L,至少比BPTES低13倍。CB-839對三陰性乳腺癌(TNBC)細胞系,HCC-1806,具有抗增殖活性,而對雌激素受體陽性細胞系,T47D,沒有抗增殖活性。

體內(nèi)研究
在小鼠TNBC模型中,單劑CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相對于載體對照61%的腫瘤生長。在小鼠JIMT-1異種移植模型中,CB-839單獨用藥(200 mg/kg, p.o.)導致相對載體對照54%的腫瘤生長抑制(TGI),CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和paclitaxel (10 mg/kg, p.o.)聯(lián)合用藥很大程度上抑制腫瘤的再生長,相對于載體對照,引起100%的腫瘤生長抑制(TGI)。
CB-839價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-12248CB-839
Telaglenastat
1439399-58-22mg600元
2024/11/08HY-12248CB-839
Telaglenastat
1439399-58-25mg900元
2024/11/08S7655CB-839
Telaglenastat (CB-839)
1439399-58-25mg647.01元
"1439399-58-2" 相關產(chǎn)品信息
56-25-7 30562-34-6 133550-30-8 149647-78-9 606143-52-6 459168-41-3 873652-48-3 475489-16-8 890090-75-2 66575-29-9