1432597-26-6
中文名稱
(LDN212854)
英文名稱
LDN212854
CAS
1432597-26-6
分子式
C25H22N6
分子量
406.482
MOL 文件
1432597-26-6.mol
更新日期
2024/10/09 16:47:53
1432597-26-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉 英文別名
LDN212854LDN-212854, >=98%
BMP Inhibitor III
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-3-yl]quinoline
Quinoline, 5-[6-[4-(1-piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline LDN 212854
LDN 212854 5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
所屬類別
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶1mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(shù)(pKa)8.79±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeyBBDGBGOVJPEFBT-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1432597-26-6
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
LDN-212854 是一種強(qiáng)效的選擇性BMP receptor抑制劑， 其作用于ALK2的IC50為1.3 nM , 分別超過(guò)作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的選擇性約 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。體外研究
在成肌纖維C2C12細(xì)胞中，對(duì)于BMP6與BMP4誘導(dǎo)的成骨分化，LDN-212854表現(xiàn)出對(duì)BMP6更高的選擇性。體內(nèi)研究
LDN-212854（6毫克/千克，腹腔注射）有效地使體內(nèi)ALK2信號(hào)失效，并有效抑制進(jìn)行性骨化性纖維發(fā)育不良的可誘導(dǎo)轉(zhuǎn)基因突變體ALK2小鼠模型中的異位骨化。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ALK2
(Cell-free assay) | 1.3 nM |
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ALK1
(Cell-free assay) | 2.4 nM |
|
ALK3
(Cell-free assay) | 85.8 nM |
|
ALK4
(Cell-free assay) | 2133 nM |
|
ALK5
(Cell-free assay) | 9276 nM |
體外研究
在成肌纖維C2C12細(xì)胞中，對(duì)于BMP6與BMP4誘導(dǎo)的成骨分化，LDN-212854表現(xiàn)出對(duì)BMP6更高的選擇性。 href="#s_ref" class="sref">[1]
體內(nèi)研究
LDN-212854（6毫克/千克，腹腔注射）有效地使體內(nèi)ALK2信號(hào)失效，并有效抑制進(jìn)行性骨化性纖維發(fā)育不良的可誘導(dǎo)轉(zhuǎn)基因突變體ALK2小鼠模型中的異位骨化。