143090-92-0
中文名稱(chēng)
阿那白滯素
英文名稱(chēng)
Anakinra
CAS
143090-92-0
分子式
C20H23N5O7S2
分子量
509.562
MOL 文件
143090-92-0.mol
更新日期
2024/10/25 15:26:09
143090-92-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿那白滯素化合物 T10317
人白細(xì)胞介素-1受體拮抗劑
N2-L-蛋氨酰-白介素 1 受體拮抗體
重組人白細(xì)胞介素-1受體拮抗劑,阿那白滯素,
英文別名
Anakinra (IL-1Ra)Kineret
AMG-719
Anakinra
Raleukin
Unii-9013duq28k
Anakinra/Interleukin1 receptor antagonist
human interleukin-1 receptor antagonist (IL-1Ra)
Anakinra, Interleukin1 receptor antagonist, IL-1ra, Kineret
Interleukin1 receptor antagonist, IL-1ra, Anakinra, Kineret
所屬類(lèi)別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Store at 4°C, do not freeze
溶解度溶于二甲基亞砜
形態(tài)Liquid
顏色Colorless to light yellow
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)143090-92-0
常見(jiàn)問(wèn)題列表
IL-1拮抗劑
IL-1拮抗劑主要有三類(lèi)：IL-1受體拮抗劑阿那白滯素；IL-IR-IL1 RacP-Fc融合蛋白利鈉西普；IL-1β抗體卡那單抗。阿那白滯素由美國(guó)Amgen 公司研制開(kāi)發(fā)，于2001 年11 月在美國(guó)上市。屬于非糖基化的IL-1β 受體拮抗劑。與天然的人IL-1β 受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)相比阿那白滯素的N-末端多出一個(gè)蛋氨酸，可與IL-1β 受體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，阻斷IL-1β 信號(hào)傳遞，降低炎癥反應(yīng)的發(fā)生和疼痛。用于使用別嘌醇治療后痛風(fēng)復(fù)發(fā)的患者。
阿那白滯素是一種人重組IL-1受體拮抗劑。它通過(guò)與IL-1受體結(jié)合而降低IL-1活性。用于兒童皮下注射，劑量為1~2mg/(kg·d)。最大劑量為100mg/d。由于IL-1在發(fā)病機(jī)制中起重要作用，故在全身JIA（sJIA）的治療中是首選。由于半衰期為4～6小時(shí)，故需每天注射，主要困難為可導(dǎo)致局部注射部位反應(yīng)。
利納西普為一種重組融合蛋白，消除了IL-1受體蛋白的效率。治療劑量為2.2～4.4mg/(kg·w)。Lovell等雙盲對(duì)照研究顯示JIA對(duì)利納西普反應(yīng)良好，其雖不是治療JIA推薦初始治療方案，但對(duì)于其他IL-1拮抗劑治療無(wú)效的JIA及活動(dòng)性關(guān)節(jié)炎仍推薦使用。
卡那單抗是一種選擇性、高親和性靶向抑制白細(xì)胞介素-1β（IL-1β）全人源化單克隆抗體。2013年美國(guó)FDA批準(zhǔn)其用于2歲及以上活動(dòng)性JIA患兒。40kg以下兒童推薦劑量為4mg/[kg·(4～8w)]，40kg及以上兒童推薦劑量為150mg/(kg·8w)。其副作用有腹痛、嘔吐和腹瀉。因其局部注射不良反應(yīng)低，且半衰期較阿那白滯素長(zhǎng)而成為首選采用的IL-1拮抗劑。
藥理作用
阿那白滯素是一種IL-1R拮抗劑，其治療急性痛風(fēng)的主要作用機(jī)理為阿那白滯素可以有效抑制ILlβ、IL-α與IL-1R結(jié)合，從而對(duì)IL-1的促炎效應(yīng)進(jìn)行有效抑制。 國(guó)外同類(lèi)產(chǎn)品為Amgen公司研發(fā)的Anakinra（阿那白滯素，通用名），商品名Kineret，目前為瑞典SOBI公司所有。2001年首次批準(zhǔn)上市，目前在美國(guó)、歐洲上市，尚未在國(guó)內(nèi)上市。其批準(zhǔn)適應(yīng)癥為RA（類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）、CAPS（冷吡啉相關(guān)周期性綜合征）、新生兒多系統(tǒng)炎癥性疾?。∟OMID）、成人Still病。重組人白細(xì)胞介素1受體拮抗劑
重組人白細(xì)胞介素1受體拮抗劑(recombinant human interleukin-1 receptor antagonist,rhIL-1ra)是我國(guó)研制開(kāi)發(fā)的治療用生物制品新藥。IL-1ra是通過(guò)DNA重組技術(shù),利用大腸桿菌(E. coli)生產(chǎn)的一種蛋白質(zhì)。IL-1ra特異性的與IL-1受體結(jié)合，可阻斷IL-1與受體結(jié)合，從而阻斷由IL-1介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)，減輕由于免疫應(yīng)答、感染、炎癥反應(yīng)等引起的組織損傷。生物活性
Anakinra (Raleukin) 是重組的、非溶酶化的 白細(xì)胞介素-1受體 (IL-1R) 的拮抗劑。Anakinra 是第一個(gè)用于阻斷促炎作用的生物制劑。靶點(diǎn)
IL-1R.
體內(nèi)研究
Combined Etanercept (5 mg/kg, ip) and Anakinra (100 mg/kg, ip. daily for 7 days) substantially improves marginal mass human islet engraftment in immunodeficient mice.
Anakinra enhances tumor growth inhibition in mice receiving peptide vaccination and β-(1-3),(1-6)-D-glucan.