138530-94-6
中文名稱
右旋蘭索拉唑
英文名稱
R-(+)-Lansoprazole
CAS
138530-94-6
分子式
C16H14F3N3O2S
分子量
369.36
MOL 文件
138530-94-6.mol
更新日期
2024/11/27 09:37:19
138530-94-6 結構式
基本信息
中文別名
右蘭索拉唑右旋蘭索拉唑
(R)-蘭索拉唑
蘭索拉唑R-異構體
右蘭索拉唑相關雜質2
2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]甲基亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑
英文別名
TAK 390T 168390
Dexlansoprazole
T 168390，TAK 390
R-(+)-Lansoprazole
Lansoprazole R-Isomer
Dexlansoprazole 22.5% enteric coated pellets
2-[(R)-[[3-Methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridinyl]Methyl]sulfinyl]-
(+)2-[(R)-{[3-METHYL-4-(2,2,2-TRIFLUOROETHOXY) PYRIDIN-2-YL-1H-BENZIMIDAZOLE
2-[[3-Methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl]-1H-benzoimidazole
所屬類別
原料藥：抗酸及胃黏膜保護藥物理化學性質
熔點66-68?C
沸點555.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)9.56±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至深棕色
穩(wěn)定性吸濕性
常見問題列表
胃酸分泌抑制劑
右旋蘭索拉唑為蘭索拉唑的右旋體，是一種抗消化性潰瘍藥，為取代的苯并咪唑衍生物，在分子結構中導入了氟元素，是繼奧美拉唑之后的第2個質子泵抑制劑。右旋蘭索拉唑具有抑制胃酸分泌作用，效果優(yōu)于其他藥物（奧美拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑），能顯著抑制潰瘍發(fā)生。對乙醇性胃粘膜損傷及以酸分泌亢進為主要原因的十二指腸潰瘍優(yōu)于法莫替丁或奧美拉唑。此外，本品還具有與鉍制劑相似的抗幽門螺桿菌的作用，用于反流性食管炎和卓-艾綜合征。以上信息由Chemicalbook瑤瑤編輯整理。
藥效學
在胃壁細胞的細管酸性環(huán)境中右旋蘭索拉唑會轉變成有活性的亞磺酰胺衍生物，該活性物連接到H+-K+-(ATP)腺苷三磷酸酶的巰基上(H+-K+-ATP酶催化胃酸分泌過程的最后一步)，所以鈍化了H+-K+-ATP酶，抑制了中樞及外周兩者調節(jié)的胃酸分泌。本品在抑制胃酸分泌方面至少與奧美拉唑一樣強。動物模型體內研究表明，右旋蘭索拉唑抑制胃酸分泌不如H2受體拮抗劑雷尼替丁、法莫替丁，但與奧美拉唑一樣有效。與H2受體拮抗劑不一樣，本品不管是早晨服用還是晚上服用，均能抑制白天及夜間的胃酸分泌。本品也能減少胃酸分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。右旋蘭索拉唑能清除胃粘膜上的幽門彎曲桿菌(引起消化性潰瘍復發(fā)的一種細菌)。
參考資料：劉賀之,龍卿,宋殿坤 主編.實用處方及非處方藥物大全.北京：軍事醫(yī)學科學出版社。
藥動學
本品在胃壁細胞的酸性環(huán)境中轉化成活性物質AG-1812和AG-2000時，血清中本品迅速并完全代謝成2個主要的排泄物：蘭索拉唑砜及羥基蘭索拉唑。大約劑量的14%～23%以綴合的和非綴合的羥基化代謝物排泄到尿中，在尿中未發(fā)現(xiàn)原型本品。半衰期為1.3～1.7h，老年人半衰期約為2h。嚴重肝功能衰弱病人半衰期延長至7h。服用本品30mg腸溶膠囊大約在2h內達血峰濃度1038μg/L。臨床應用
反流性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍。十二指腸潰瘍患者每天服用本品30mg，用藥2～4周，4周后有效率75%～100%，治愈速度比法莫替丁、奧美拉唑快，減輕潰瘍引起疼痛比雷尼替丁快。每天服用本品30mg可有效地治療反流性食管炎，4周后治愈率63%～84%，8周后治愈率85%～92%。作用對反流性食管炎作用，本品優(yōu)于雷尼替丁而與奧美拉唑相當。用藥治療4周后，本品緩解胃灼熱癥狀明顯好于雷尼替丁和奧美拉唑。蘭索拉唑能有效地用于治療H2受體拮抗劑難以奏效的消化性潰瘍或反流性食管炎患者，每天服用本品30mg，用藥8周，可獲得69%～100%的治愈率；若從第8周將劑量加大到每日本品30mg，可獲得更高的治愈率。
藥物相互作用
1，蘭索拉唑與乙酰氨基酚合用，可使后者的血藥峰濃度升高，達峰時間縮短。2，與羅紅霉素合用，后者在胃中的局部濃度增加，兩者用于治療Hp感染時具有協(xié)同作用。
3，與抗酸藥合用，能使本品的生物利用度減少；如需要合用，應在使用抗酸藥后1小時再給予本品。
4，與茶堿聯(lián)用，可輕度降低茶堿的血藥濃度。
5，蘭索拉唑可顯著而持久地抑制胃酸分泌，從而使伊曲康唑、酮康唑的吸收減少，故兩者應避免同時使用。
6，硫糖鋁可干擾本品吸收，使其生物利用度減少，故本品應在服用硫糖鋁前至少30分鐘服用。
7，蘭索拉唑與克拉霉素合用，可發(fā)生舌炎、口腔炎和舌頭變黑。兩者合用時應注意觀察口腔黏膜的變化，必要時停用克拉霉素，同時減少本品的劑量。
不良反應
可致便秘、腹瀉、口干、腹脹、貧血、白細胞和嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、肝酶升高、頭痛、困倦、失眠、皮疹、瘙癢等，偶可引起發(fā)熱、總膽固醇及尿酸值升高等。注意事項
1. 對本品過敏者禁用。孕婦及哺乳期婦女患者不宜用。有藥物過敏史者、肝功能不全者慎用。2. 老年患者用藥須密切觀察。
3. 本品可能掩蓋胃癌癥狀，故應在排除胃癌可能性的基礎上用藥。