123524-52-7
中文名稱(chēng)
阿折地平
英文名稱(chēng)
Azelnidipine
CAS
123524-52-7
分子式
C33H34N4O6
MDL 編號(hào)
MFCD00865803
分子量
582.65
MOL 文件
123524-52-7.mol
更新日期
2025/01/06 11:47:06
123524-52-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿折地平阿折地坪
英文別名
2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(methylethyl) esterAZELNIDIPINE
3-[1-(Diphenylmethyl)-3-azetidinyl]-5-(1-methylethyl-2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
AzelnidipineC33H34N406
AZELINIDIPINE
AZELNIDIPINE(FORR&DONLY)
2-Amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(methylethyl) ester
CS-905, RS-9054, 2-Amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3 nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(1-methylethyl) ester
Azelidipine
Azenildipine
Calblock
CS-905
所屬類(lèi)別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)120-126°C
沸點(diǎn)709.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Room temp
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)7.89(at 25℃)
形態(tài)粉末
顏色黃色
Merck14,907
InChIKeyZKFQEACEUNWPMT-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)123524-52-7(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H318
防范說(shuō)明P280-P301+P312+P330-P305+P351+P338+P310
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R22-R41
安全說(shuō)明S26-S39
WGK Germany3
RTECS號(hào)US7968332
海關(guān)編碼2933.79.1500
毒性LD50 in female, male mice, female, male rats (mg/kg): 785, 979, 1267, 1971 orally
常見(jiàn)問(wèn)題列表
藥理作用
阿折地平是一種新型二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑，它選擇作用于L-型鈣通道，化學(xué)結(jié)構(gòu)與硝苯地平相似，臨床用于治療全身性高血壓和心絞痛，少數(shù)用于治療充血性心衰。它通過(guò)抑制鈣離子進(jìn)入可興奮的組織，引起外周血管和冠脈血管舒張。阿折地平的舒張外周血管作用比維拉帕米強(qiáng)，但對(duì)心臟傳導(dǎo)的作用不如維拉帕米。(1)降低全身血管的阻力和血壓 鈣通道阻滯劑具有舒張動(dòng)脈血管的作用，舒張外周血管的作用是硝苯地平的5-10倍。有研究發(fā)現(xiàn)，正常人口服阿折地平10-20mg，血壓有輕微的劑量依賴(lài)性下降伴有輕度的心率加快。同樣劑量的阿折地平用于治療高血壓時(shí)，對(duì)血壓的作用更加明顯。
(2)對(duì)心率的影響 關(guān)于口服阿折地平對(duì)心率的作用報(bào)道不一致，一項(xiàng)研究表明，在安靜狀態(tài)或劇烈運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下，藥物對(duì)心率無(wú)影響；另一項(xiàng)研究卻報(bào)告，口服阿折地平在上述兩種狀態(tài)下均引起心率加快。
(3)降低冠脈血管阻力和增加冠狀竇血流 阿折地平是一種有效的冠狀血管舒張劑。它在人體內(nèi)有減少冠狀血管阻力和增加冠狀血流量的作用。阿折地平對(duì)正常心肌和局部缺血心肌均有增加血流量的作用。阿折地平能明顯擴(kuò)張心外膜冠狀動(dòng)脈的正常段和狹窄段。與其它冠狀舒張藥如雙嘧達(dá)莫(潘生丁)等不同，服用阿折地平并不引起冠狀血流改道現(xiàn)象。有研究表明，口服阿折地平10-20mg/d的長(zhǎng)療程中，并未發(fā)現(xiàn)冠狀血流改道引起的心腦缺血的征候。
生物活性
Azelnidipine (UR-12592)是一種二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻斷劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Calcium channel |
體外研究
Azelnidipine是一種新開(kāi)發(fā)的長(zhǎng)效鈣通道阻斷劑，具有獨(dú)特的藥理學(xué)特性，例如使心跳減慢和對(duì)維管組織的高親和力，這些特性使它與其它的鈣通道阻斷劑有所不同，因此Azelnidipine成為新一代鈣通道阻斷劑可以用來(lái)治療高血壓，不管病人是否具有缺血性心臟病的風(fēng)險(xiǎn)。由于它的高脂溶性使得它從血液中被清除后仍然可以留在血管壁當(dāng)中繼續(xù)發(fā)揮降血壓的功效。