1380575-43-8
中文名稱
雙鹽酸鹽色瑞替尼
英文名稱
LDK-378 dihydrochloride
CAS
1380575-43-8
分子式
C28H37Cl2N5O3S
分子量
594.596
MOL 文件
1380575-43-8.mol
更新日期
2024/12/02 09:09:52
1380575-43-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸色瑞替尼色瑞替尼鹽酸鹽
色瑞替尼二鹽酸鹽
色瑞替尼雙鹽酸鹽
雙鹽酸鹽色瑞替尼
LDK378 二鹽酸鹽
ALK抑制劑(LDK378 2HCL)
雙鹽酸鹽色瑞替尼 LDK-378 DIHYDROCHLORIDE
色瑞替尼二鹽酸鹽/LDK378 2HCL (CERITINIB)
5-氯-N2-(2-異丙基氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(異丙基磺?；?苯基)嘧啶-2,4-二胺鹽酸鹽
英文別名
LDK378 2Hcl5-Chloro-N4-[
Ceritinib 2hcl
Ceritinib diHCl
Ceritinib intermediate
Ceritinib Hydrochloride
LDK 378 dihydrochloride
LDK-378 dihydrochloride
LDK378 2HCl (Ceritinib)
LDK378 (dihydrochloride)
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥12.38 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥13.7 mg/mL in H2O; ≥29.65 mg/mL in DMSO
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
簡介
雙鹽酸鹽色瑞替尼LDK378 2Hcl是ALK抑制劑，IC50為0.2 nM，比對IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。
體外研究
LDK378在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290細(xì)胞中表現(xiàn)出很強(qiáng)的增殖活性，IC50分別是26.0 nM和22.8 nM，在Ba/F3-Tel-InsR和Ba/F3-WT細(xì)胞中，IC50分別是319.5 nM和2477 nM。體內(nèi)研究
LDK378可降低形成活性代謝物的可能性，并且在肝微粒中表現(xiàn)出谷胱甘肽（GSH）的加合物（<1％）無法檢測。LDK378具有較好代謝穩(wěn)定性，表現(xiàn)適度CYP3A4抑制性和hERG抑制性，LDK378在動物體內(nèi)（小鼠、大鼠、狗和猴）表現(xiàn)出低血漿清除作用，口服生物利用度在55%以上。在Karpas299和H2228大鼠異種移植模型中，LDK378可引起生長抑制和腫瘤消退且無體重?fù)p失。LDK378在小鼠長期小于100 mg/kg給藥后，表現(xiàn)出對胰島素水平或血漿葡萄糖利用無影響。