135-07-9
中文名稱
甲氯噻嗪
英文名稱
Methyclothiazide
CAS
135-07-9
分子式
C9H11Cl2N3O4S2
分子量
360.24
MOL 文件
135-07-9.mol
更新日期
2024/03/22 17:31:04
135-07-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
甲氯噻嗪氫氧噻嗪
氯甲氫氧噻嗪
甲氯噻嗪 USP標(biāo)準(zhǔn)品
甲氯噻嗪METHYCLOTHIAZIDE
6-氯-3-氯甲基-3,4-二氫-2-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺 1,1-二氧化物
英文別名
MCTZEutron
naturon
duretic
enduron
enduronum
nsc-110431
aquatensen
ciba7272-su
methyclothiazid
所屬類別
原料藥：利尿藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)225°
沸點(diǎn)597.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.6122 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)9.4(at 25℃)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性50mg/L(room temperature)
常見問題列表
應(yīng)用
甲氯噻嗪是噻嗪類利尿藥，臨床上用于各種水腫、各期高血壓及尿崩癥，常與降壓藥地舍平合用治療高血壓。適應(yīng)癥
本品作用同氫氯噻嗪。適用于治療各種水腫，對心源性水腫療效較好，亦用于治療各期高血壓及尿崩癥。生物活性
Methyclothiazide是一種噻嗪類利尿劑，可以抑制去甲腎上腺素誘導(dǎo)的收縮響應(yīng)，這是由依賴內(nèi)皮細(xì)胞的機(jī)制介導(dǎo)的，包括血管內(nèi)皮依賴性舒張因子(EDRF)和一氧化氮 (NO) 的釋放。靶點(diǎn)
IC50: voltage-dependent Ca-channel (VDCC)
體外研究
Methyclothiazide (0.1 mM)減少Ca Methyclothiazide (0.1 mM)內(nèi)膜依賴性抑制自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)主動脈對NE和AVP的血管收縮響應(yīng)，相對于血壓正常的Wistar Kyoto大鼠(WKY)，NE和AVP的最大血管收縮作用分別下降59%和32.3%。 Methyclothiazide (3.5 mM)抑制大鼠腎切片中腎素的釋放。
體內(nèi)研究
Methyclothiazide (最初5周為0.1克/升，接下來的2周為0.2克/升，飲用水)減弱鹽敏感(DS)大鼠高血壓的發(fā)展，但是不影響耐鹽(DR)大鼠的血壓。 在第3周和4周時，Methyclothiazide處理的DOCA-鹽大鼠比對照組或無增補(bǔ)的DOCA-鹽大鼠體重低。Methyclothiazide加入到DOCA-鹽大鼠的飲用水中，減弱血壓升高。