127373-66-4
中文名稱
西維來司他
英文名稱
Sivelestat
CAS
127373-66-4
分子式
C20H22N2O7S
分子量
434.46
MOL 文件
127373-66-4.mol
更新日期
2024/12/26 16:50:16
127373-66-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
西維來司他西維來司他鈉雜質(zhì)
西維來司(干冰運(yùn)輸)
N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸
英文別名
EI 546CS-1329
ONO 5046
LY 544349
sivelestat
Sivelestate
Sivelestat RS
Sivelestate sodium
Sivelestat (ONO-5046)
EI-546
LY-544349
ONO-5046
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)218-220°
密度1.369±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)3.67±0.10(Predicted)
形態(tài)白色至灰白色固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyBTGNGJJLZOIYID-UHFFFAOYSA-N
常見問題列表
生物活性
Sivelestat (ONO5046, LY544349, EI546) 是中性白細(xì)胞彈性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制劑，IC50為44 nM，它對其他蛋白酶沒有活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| neutrophil elastase |
體外研究
Sivelestat通過抑制NF-kB降低炎癥介質(zhì)表達(dá)水平。它抑制由NE引起的TGF-α的釋放，抑制了胃癌細(xì)胞生長。Sivelestat還可在促炎細(xì)胞因子所刺激的肝細(xì)胞中抑制iNOS基因表達(dá)水平。
體內(nèi)研究
Sivelestat在大鼠中可緩解（減弱）與敗血癥相關(guān)的腎臟損傷。它抑制GAPDH/Siah1。在小鼠中進(jìn)行sivelestat的處理治療可減緩急性肺損傷后的肺纖維化。