1264-72-8
中文名稱
硫酸粘桿菌素
英文名稱
Colistin sulfate
CAS
1264-72-8
EINECS 編號
215-034-3
分子式
2(C52H98N16O13).5(H2SO4)
MDL 編號
MFCD00146495
分子量
2801.27
MOL 文件
1264-72-8.mol
更新日期
2025/03/11 09:37:48
1264-72-8 結構式
基本信息
中文別名
多粘菌素硫酸鹽硫酸粘桿菌素
黏菌素硫酸鹽
硫酸粘菌素
硫酸黏素菌
硫酸多粘霉素E
硫酸粘桿霉素
多粘菌素
英文別名
COLISTIN SULFATECOLISTIN SULFATE SALT
COLISTIN SULPHATE
POLYMYXIN E
POLYMYXIN E SULFATE
belcomycin
colimycinsulfate
colistinsulfat
colomycinsyrup
polymyxinesulfate(salt)
COLISTINE SULFATE
COLISTIN SULPHATE PURE GRADE
polymyxine Multimycine
Colistin sulphate premix 10% 40%
Colstin sulfate
Colistin sulphate premix 10%
ColistinSulfateEp5
Belcomycine
Colomyci
COLISTINSULFATE,POWDER,USP
所屬類別
原料藥：其它抗生素類藥物理化學性質
外觀性狀硫酸粘桿菌素(1264-72-8)為白色或近白色粉末，無臭、味苦有引濕性，易溶于水，微溶于甲醇、乙醇，溶于丙酮、乙醚等，游離堿微溶于水。
熔點200-220°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O中可溶50mg/mL
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
PH值4.0～6.0（10g/l, 25℃）
水溶解性溶于水
Merck14,2479
Specific Activity≥19,000IU/mg
InChIKeyVEXVWZFRWNZWJX-NBKAJXASSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫1264-72-8(CAS DataBase Reference)
應用領域
用途一
屬抗生素類藥，用于治療革蘭陰性桿菌引起的腸道疾病，并有一定促生長作用用途二
抗生素類藥，本品由多粘桿菌產(chǎn)生，對革蘭氏陰性菌有較強的抗菌作用，用于治療革蘭氏陰性菌引起的腸道疾病，用作飼料添加劑，且有明顯促生長作用。用法與用量：混飼。每1噸飼料添加，豬2-40g（2月齡以下）、2-20g（4月齡以下),雞2-20g，以上均以有效成分計。常見問題列表
硫酸粘菌素
硫酸粘桿菌素又名硫酸粘菌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敵素等，白色或近白色粉末，無臭、味苦有引濕性，易溶于水，微溶于甲醇、乙醇，幾乎不溶于丙酮、乙醚等，游離堿微溶于水。在PH3-7.5范圍內穩(wěn)定。硫酸粘桿菌素由多粘桿菌產(chǎn)生，對革蘭氏陰性菌有較強的抗菌作用，用于治療革蘭氏陰性菌引起的腸道疾病，用作飼料添加劑，且有明顯促生長作用。和磺胺嘧啶效果合用較好。藥效學
硫酸粘桿菌素屬窄譜殺菌劑。對大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、痢疾桿菌、布魯氏菌、弧菌、綠膿桿菌等革蘭氏陰性菌有較強的抗菌作用，其中對綠膿桿菌和弧菌的殺菌作用強大，殺菌機理是損害細菌細胞膜，增加其通透性，使菌體內氨基酸、嘌呤、嘧啶、K+等外漏，亦能影響核質和核糖體功能，導致細菌死亡。細菌對本品不易產(chǎn)生耐藥性，與多黏菌素B之間有完全交叉耐藥性，但與其他抗菌藥物之間無交叉耐藥性，所有革蘭氏陽性菌和變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬對本品耐藥。硫酸粘桿菌素主要用于治療革蘭氏陰性桿菌引起的腸道感染，外用治療燒傷和外傷引起的綠膿桿菌感染。作飼料藥物添加劑，有促生長作用。
藥動學
本品內服很少吸收，吸收后藥物在體內分布較差，持續(xù)時間短暫。內服8h后除膽汁外，其他組織中僅有微量，16h后所有組織均無殘留。注射后體內分布廣，0.5-1h在主要組織中均達峰值，但不易向胸腔、關節(jié)腔和感染灶內滲透，也難以造入腦脊液中。6h后除血、氣管、唾液腺、腎、尿外均不能檢出，24h后除氣管、腎、尿外也不能檢出。藥物的蛋白結合率較低。主要經(jīng)腎排泄，腎功能不全時易在體內蓄積。抗內毒素
內毒素是細菌合成、產(chǎn)生和釋放的一種毒素，由O-特異性側鏈、核心多糖和類脂A組成。又所有抗生素都有導致細菌內毒素釋放問題，而硫酸粘桿菌素所導致的細菌內毒素釋放最低。更為重要的是，硫酸粘桿菌素可以中和內毒素，它通過帶正電荷的-NH2與細菌產(chǎn)生的內毒素類脂A上帶負電荷的磷酸根結合；因此，硫酸粘桿菌素能夠消除細菌內毒素、抑制細菌內毒素的釋放和活力，是良好的抗內毒素藥物。據(jù)呂根法等（2004）等研究報道，一旦內毒素與細胞表面的受體結合，介導細胞活化后，硫酸粘菌素將失去其抗內毒素作用，因此，支持硫酸粘桿菌素對內毒素的直接中和作用是拮抗內毒素的主要方式。藥理活性
硫酸粘菌素在殺菌活力上，主要是其分子結構上有脂肪酸、帶有正電荷的氨基酸和環(huán)肽三個關鍵性的活性基團結構在起作用。缺少或改變上述任何一個結構，都會使其殺菌活力大幅降低。硫酸粘桿菌素起殺菌作用，主要是帶正電荷的游離氨基，能與細菌細胞的胞漿膜內磷脂中帶負電荷的磷酸根結合，使細菌的胞漿膜表面張力降低，而破壞細胞膜的完整性，使細胞膜的通透性增加，使細胞內的主要成分，特別是嘌呤、嘧啶等從細胞漿中流出，從而造成細菌生長被抑制或致使細菌死亡。由于革蘭氏陰性菌的細胞膜中含有較多量的磷脂，而革蘭氏陽性菌的細胞膜中磷脂含量極少，所以硫酸粘桿菌素的抗菌效果，主要是對革蘭氏陰性菌作用最強。鑒于此，硫酸粘桿菌素的抗菌譜也僅局限于大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、綠膿桿菌、嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌。并且，這些細菌通常對常用的氨基糖苷類、青霉素類、頭孢類、氟喹諾酮類等的耐藥性相當普遍；而且，很多細菌具有多重耐藥性。然而，硫酸粘桿菌素卻不容易產(chǎn)生耐藥性，至今仍沒有發(fā)現(xiàn)針對硫酸粘桿菌素耐藥質粒傳播的耐藥性。所以，硫酸粘桿菌素的耐藥性擴散、傳播的速度極慢，目前絕大部分革蘭氏陰性菌對硫酸粘桿菌素相當敏感。硫酸粘菌素的特點
（1）具有極強的抗革蘭氏陰性桿菌能力。特別是對大腸桿菌、沙門氏桿菌、綠膿桿菌具有特異的發(fā)育阻礙作用。（2）具有殺滅細菌作用。通過阻礙細胞膜的選擇通透性機能，使細菌死亡
（3）幾乎沒有耐藥性的問題。未發(fā)現(xiàn)R因子耐藥性。
（4）與抗革蘭氏陽性菌藥物協(xié)同作用。與桿菌肽鋅、黃霉素、磺胺類、半合成青霉素、慶大霉素等合用，其效果更甚佳。
（5）無殘留?？诜o藥時，幾乎不被腸道所吸收，但肌肉注射時，血液收吸良好，因此不必擔心畜產(chǎn)品中有殘留物的問題。
（6）促進畜禽生長，防治畜禽傳染性腸炎等。