1243243-89-1
中文名稱
PORCN酶活性和WNT抑制劑(WNT-C59)
英文名稱
Wnt-C59
CAS
1243243-89-1
分子式
C25H21N3O
分子量
379.45
MOL 文件
1243243-89-1.mol
更新日期
2024/12/31 14:51:04
1243243-89-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PORCN酶活性和WNT抑制劑(WNT-C59)WNT-C59, 一種有效的PORCN 酶活性和 WNT抑制劑
4-(2-甲基-4-吡啶基)-N-[4-(3-吡啶基)苯基]苯乙酰胺
2-[4-(4-(2-甲基吡啶)苯基]-N-(4-(3-吡啶)苯基)-乙酰胺
2-(4-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)-N-(4-(吡啶-3-基)苯基)乙酰胺
英文別名
C59CS-876
Wnt-C59
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59, >=98%
Wnt-C59 USP/EP/BP
WNT C59
C59
WNTC59
WNT-C59 (C59)
WNT C59
C59
Porcn Inhibitor II, C59 - CAS 1243243-89-1 - Calbiochem
Wnt-C59, 98%, a potent PORCN enzymatic activity and Wnt inhibitor
所屬類別
生物化工：Wnt/beta-catenin 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>159°C (dec.)
沸點628.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.198±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件+2C to +8C
溶解度可溶于 DMSO（高達 7 mg/ml）或乙醇（高達 6 mg/mL）
酸度系數(shù)(pKa)13.78±0.70(Predicted)
形態(tài)類白色粉末
顏色Tan
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長達 1 個月。
常見問題列表
生物活性
Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A介導(dǎo)的多聚TCF結(jié)合位點驅(qū)動的熒光素酶的激活，在 HEK293細胞中IC50為74 pM。靶點
| Target | Value |
|
Porcn
(HEK293 cells ) | 74 pM |
體外研究
Wnt-C59 (C59)在納摩爾濃度時抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于轉(zhuǎn)染W(wǎng)NT3A-V5或WNT8A-V5質(zhì)粒的HeLa細胞，抑制Palmitoylation依賴性的Wnt-WLS互動。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉(zhuǎn)染W(wǎng)NT3A-V5的HeLa細胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，與此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉(zhuǎn)染PORCN的無PORCN HT1080細胞抑制所有小鼠PORCN剪接變異體的活性。Wnt-C59在納摩爾水平抑制哺乳動物PORCN?；D(zhuǎn)移酶活性，且抑制所有人類Wnts激活。Wnt-C59在體外按完全抑制PORCN的濃度處理， 不顯著抑制46種實驗癌細胞系增殖。Wnt-C59 處理NMuMG(NMG) 細胞，顯著抑制增殖，與ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)細胞，抑制三倍球體形成，這依賴于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人類MDA-MB 231細胞增殖。Wnt-C59 (Porcupine抑制劑)作用于轉(zhuǎn)染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a細胞，抑制[
體內(nèi)研究
Wnt-C59按5 mg/kg劑量單獨口服處理給藥小鼠，至少16小時后，濃度維持大于體外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1腫瘤生長。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，通過降低β-catenin靶向基因的表達，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1腫瘤增殖。 Wnt-C59(10%)局部給藥處理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，處理4周，降低表達SmoM2的細胞的發(fā)育異常尺寸。