1219810-16-8
中文名稱
CS-2409
英文名稱
RSL3
CAS
1219810-16-8
分子式
C23H21ClN2O5
分子量
440.88
MOL 文件
1219810-16-8.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:50
1219810-16-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
過(guò)氧化物酶4抑制劑(RSL3)GSH過(guò)氧化物酶4抑制劑(RSL3)
(1S,3R)-2-(2-氯乙?；?-1-(4-(甲氧羰基)苯基)-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶[3,4-B]吲哚-3-羧酸甲酯
英文別名
RSLRSL3
RSL3 1S
3R-RSL3
CS-2409
1S,3R-RSL3
RSL 3
RSL-3
RSL3 (1S,3R-)
RSL3 1S
3R-
1S
3R-RSL3
1S,3R-RSL 3 >=98% (HPLC)
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)641.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.368±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度溶于DMSO(45mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)16.09±0.60(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性從購(gòu)買(mǎi)之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 1 個(gè)月。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一種ferroptosis的激活劑，不依賴于VDAC，對(duì)攜帶致瘤性RAS的腫瘤細(xì)胞具有選擇性。它結(jié)合并使GPX4失活，介導(dǎo)GPX4所調(diào)節(jié)的鐵死亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Gpx4
(In Calu-1 cells) |
體外研究
可誘導(dǎo)鐵死亡的化合物通過(guò)直接結(jié)合或減少谷胱甘肽來(lái)使GPX4失活。結(jié)合GPX4后，RSL3使GPX4失活、誘導(dǎo)脂質(zhì)過(guò)氧化而誘發(fā)的活性氧生成。RSL3可十分快速有效地誘導(dǎo)與致瘤性RAS的協(xié)同致死。低濃度（10 ng/ml）RSL3抑制BJ-TERT/LT/ST/RASV12以及DRD細(xì)胞的生長(zhǎng)，在處理后8小時(shí)可殺死敏感細(xì)胞。
體內(nèi)研究
前列腺素內(nèi)過(guò)氧化物合成酶(PTGS)是前列腺素合成中的一種關(guān)鍵的酶。組成型PTGS1和誘導(dǎo)型PTGS2是PTGS的兩種同功酶。在小鼠中，處理以RSL3和erastin后可顯著上調(diào)由PTGS2編碼的COX-2水平。