1173900-33-8
中文名稱
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-嗎啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
英文名稱
2-[[(1R)-1-[7-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid
CAS
1173900-33-8
分子式
C22H24N4O4
分子量
408.45
MOL 文件
1173900-33-8.mol
更新日期
2024/10/09 14:27:39
1173900-33-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
JNJ-5279PI3KΒ抑制劑(AZD 6482)
AZD 6482, 一種PI3KΒ抑制劑
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-嗎啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-嗎啉基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
英文別名
S1462KIN-193
AZD 6482
AZD6482(r)
AZD6482, >=98%
AZD-6482/AZD6482
AZD 6482 - KIN-193
AZD6482
AZD-6482
AZD 6482.
AZD6482(PI3-kinase β inhibitor)
AZD 6482, 98%, a PI3Kβ inhibitor
所屬類別
生物化工：PI3K 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)635.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.36
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥20.4 mg/mL in DMSO; ≥6.36 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)3.90±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to light yellow
常見問題列表
生物活性
AZD6482是一種PI3Kβ抑制劑，IC50為10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高8，87和109倍。Phase 1。體外研究
AZD6482是PI3Kβ抑制劑，IC50為21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50為 80 nM到1.4 μM, 明顯比其(+)-對(duì)印異構(gòu)體(S型)低很多。AZD6482是抗血小板藥，在洗滌血小板聚集(WPA)實(shí)驗(yàn)中，抑制活化血小板粘附/聚集，且促進(jìn)血小板解聚，IC50為6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ，特定抑制血栓形成而不影響正常止血。因此, AZD6482作為抗血栓藥，用于預(yù)防血栓疾病。特征
AZD6482是PI3Kβ抑制劑，作為抗血小板和抗血栓的藥劑。生物活性
AZD6482 (KIN-193) 是一種PI3Kβ抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高8，87和109倍。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 80 nM |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 420 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 870 nM |
體外研究
AZD6482是PI3Kβ抑制劑，IC50為21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50為 80 nM到1.4 μM, 明顯比其(+)-對(duì)印異構(gòu)體(S型)低很多。AZD6482是抗血小板藥，在洗滌血小板聚集(WPA)實(shí)驗(yàn)中，抑制活化血小板粘附/聚集，且促進(jìn)血小板解聚，IC50為6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ，特定抑制血栓形成而不影響正常止血。因此, AZD6482作為抗血栓藥，用于預(yù)防血栓疾病。