113775-47-6
中文名稱(chēng)
右美托咪定
英文名稱(chēng)
DexmedetomidineHclC13H16N2.Hcl
CAS
113775-47-6
分子式
C13H16N2
分子量
200.283
MOL 文件
113775-47-6.mol
更新日期
2024/12/31 09:16:58
113775-47-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
右美托嘧啶DEXMEDETOMIDINE 游離
英文別名
MPV 1440d-Medetomidine
(S)-Medetomidine
DexmedetomidineHclC13H16N2.Hcl
4-[(S)-1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole
(S)-5-(1-(2,3-diMethylphenyl)ethyl)-1H-iMidazole
(S)-4-[1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole
5-[(1S)-1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole
Dexmedetomidine Hcl C13H16N2.Hcl 145108-58-3(Hcl)
1H-IMidazole,5-[(1S)-1-(2,3-diMethylphenyl)ethyl]-
所屬類(lèi)別
生物化工：Adrenergic Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)146-149°C
沸點(diǎn)381.9±11.0 °C(Predicted)
密度1.053±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度Soluble in DMSO > 10 mM
酸度系數(shù)(pKa)13.89±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
InChIInChI=1S/C13H16N2/c1-9-5-4-6-12(10(9)2)11(3)13-7-14-8-15-13/h4-8,11H,1-3H3,(H,14,15)/t11-/m0/s1
InChIKeyCUHVIMMYOGQXCV-NSHDSACASA-N
SMILESC1NC([C@H](C2=CC=CC(C)=C2C)C)=CN=1
常見(jiàn)問(wèn)題列表
應(yīng)用
右美托咪定為有效的α2-腎上腺素受體激動(dòng)劑，對(duì)α2-腎上腺素受體的親和力比可樂(lè)定高8倍，臨床上適用于重病監(jiān)護(hù)治療期間開(kāi)始插管和使用呼吸機(jī)患者的鎮(zhèn)靜。
不良反應(yīng)
右美托咪定耐受性良好，常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括低血壓、惡心、心搏徐緩、組織缺氧和心房顫動(dòng)。
生物活性
Dexmedetomidine是特護(hù)病房和麻醉師使用的一種鎮(zhèn)靜劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| α2 receptor | 1.08 nM(Ki ) |
體外研究
Dexmedetomidine具有相對(duì)較高的α2/α1-活性比率(1620:1，相比而言，clonidine為220:1)，因此，被認(rèn)為是α2受體的完全激動(dòng)劑。這可能導(dǎo)致更有效的鎮(zhèn)靜作用，而沒(méi)有多余的α1受體激活引起的心血管反應(yīng)。Dexmedetomidine的2小時(shí)半衰期幾乎比clonidine短4倍，這增加了dexmedetomidine連續(xù)給藥對(duì)鎮(zhèn)靜作用有效的可能性。Dexmedetomidine也具有最小肺泡麻醉濃度(MAC)-保留性能，但是其作為麻醉劑的使用由于持續(xù)性低血壓變得復(fù)雜，靜脈輸液給藥和血管加壓給藥。此外，它大劑量的使用伴隨α2受體介導(dǎo)的血管收縮引起的高血壓。