145108-58-3
中文名稱
鹽酸右美托咪定
英文名稱
Dexmedetomidine hydrochloride
CAS
145108-58-3
分子式
C13H17ClN2
MDL 編號(hào)
MFCD07772269
分子量
236.74
MOL 文件
145108-58-3.mol
更新日期
2025/01/10 09:17:16
145108-58-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-[(1R)-1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-3H-咪唑鹽酸鹽鹽酸右美托咪定
鹽酸右眉托咪啶
右美托咪啶鹽酸鹽
英文別名
4-[(1r)-1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-3h-imidazole hydrochloride4-((s)-alpha,2,3-trimethylbenzyl)imidazole monohydrochloride
DEXMEDETOMIDINE HCL
DEXMEDETOMIDINE HYDROCHLORIDE
DEMEDETOMIDINE HCL
Dexmedetomidine(Pilot)
所屬類別
生物化工：Adrenergic Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)156.5-157.5°
比旋光度+52.4° (c = 1 in water)
密度1.17 g/cm3
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在水中的溶解度為20mg/mL，澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D +48 to +58°, c = 1 in H2O
Merck14,2946
穩(wěn)定性吸濕性
InChIInChI=1/C13H16N2.ClH/c1-9-5-4-6-12(10(9)2)11(3)13-7-14-8-15-13;/h4-8,11H,1-3H3,(H,14,15);1H/t11-;/s3
InChIKeyVPNGEIHDPSLNMU-MERQFXBCSA-N
SMILES[C@@H](C1NC=NC=1)(C1C=CC=C(C)C=1C)C.Cl |&1:0,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)145108-58-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-36/37/38
安全說(shuō)明26-36/37/39
WGK Germany3
RTECS號(hào)NI5156750
海關(guān)編碼2933290000
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
鹽酸右美托咪定是高選擇性腎上腺素受體激動(dòng)劑，主要用于行全身麻醉的手2術(shù)患者氣管插管和機(jī)械通氣時(shí)的鎮(zhèn)靜以及重病監(jiān)護(hù)治療期間開始插管和使用呼吸機(jī)病人的鎮(zhèn)靜。鹽酸右美托咪定是唯一可術(shù)中喚醒的鎮(zhèn)靜藥，兼具一定抗焦慮、鎮(zhèn)痛和利尿作用，具有呼吸抑制小、譫妄發(fā)生率低、保護(hù)心/腎/腦等器官的優(yōu)勢(shì)，目前已被《中國(guó)成人ICU鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜治療指南（2018年）》、《右美托咪定在心血管麻醉和圍術(shù)期應(yīng)用的專家共識(shí)（2018年）》、《臨床實(shí)踐指南：ICU內(nèi)成人患者疼痛，躁動(dòng)/鎮(zhèn)靜，譫妄，固定以及睡眠中斷的管理（2018年）》等國(guó)內(nèi)外權(quán)威指南、專家共識(shí)廣泛推薦用于外科、麻醉科、ICU、眼科、兒科等科室。鹽酸右美托咪定注射液為2020版國(guó)家醫(yī)保目錄品種，2019年中國(guó)銷售額36.0億元。
目前已有注射用帕瑞昔布鈉、鹽酸右美托咪定注射液、丙泊酚中/長(zhǎng)鏈脂肪乳注射液3個(gè)麻醉鎮(zhèn)痛新產(chǎn)品獲批，已在該領(lǐng)域形成初步的產(chǎn)品集群。
藥物相關(guān)作用
與麻醉藥、催眠鎮(zhèn)靜藥使用可提高藥效，注意適當(dāng)減量。本品不能加在血液制品中或經(jīng)同一輸液管輸注。用法用量
肌注作用持續(xù)2~3h，不適用于短小手術(shù)。靜注30min 起效，作用持續(xù)4h。常用靜注初始量1μg/kg，以0.9%氯化鈉注射液將注射液稀釋50倍，10min 內(nèi)注入，然后靜滴維持0.2～ 0.7μg/kg。術(shù)后鎮(zhèn)痛每次可用0.4μg/kg，2h 內(nèi)不超過(guò)5次。作用
鹽酸右美托咪定用于止痛、鎮(zhèn)靜，便于手術(shù)與機(jī)械通氣。其心動(dòng)過(guò)緩發(fā)生率較高，鎮(zhèn)靜過(guò)強(qiáng)較多出現(xiàn)，影響其廣泛使用。
生物活性
Dexmedetomidine HCl 是一種有效的，高度選擇性α-2腎上腺素受體激動(dòng)劑，具有顯著的鎮(zhèn)靜效果，從而降低患者的麻醉量。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| alpha-2 adrenoceptor |
藥代動(dòng)力學(xué)
鹽酸右美托咪定有首關(guān)消除作用，口服生物利用度低，但是通過(guò)舌下途徑的生物利用度可達(dá)到84%，靜脈輸注達(dá)到0.2~0.7 μg/（kg·h）時(shí)呈現(xiàn)線性動(dòng)力性。其穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）為118 L，終末消除半衰期為2 h，快速分布相的分布半衰期僅需要約6 min，具有較高的蛋白結(jié)合率（94%）。
副作用
使用鹽酸右美托咪定后，動(dòng)物的血壓會(huì)升高，隨后會(huì)恢復(fù)正?；蛏缘陀谡Ｋ健Ｒ材軐?dǎo)致呼吸頻率減少和體溫降低。體溫降低的程度和過(guò)程與藥物劑量相關(guān)?？赡軙?huì)引起胃腸蠕動(dòng)減慢，同時(shí)由干抑制陡島素的釋放導(dǎo)致血糖升高，從而引起尿量增加。