1118807-13-8
中文名稱
KY 02111
英文名稱
KY0211
CAS
1118807-13-8
分子式
C18H17ClN2O3S
分子量
376.857
MOL 文件
1118807-13-8.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:19
1118807-13-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(6-氯-2-苯并噻唑)-3,4-二甲氧基苯丙酰胺N-(6-氯-2-苯并噻唑基)-3,4-二甲氧基苯丙酰胺
英文別名
KY0211CS-677
KY02111
KY02111, >=98%
KY0211 USP/EP/BP
KY02111 / KY-02111
N-(6-Chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxybenzenepropanamide
Benzenepropanamide, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy-
N-(6-Chloro-benzothiazol-2-yl)-3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-propionamide
N-(6-Chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxybenzenepropanamide KY02111
所屬類別
生物化工：Wnt/beta-catenin 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.362±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)9.92±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達(dá) 3 個月。
常見問題列表
生物活性
KY02111抑制Wnt信號，促進(jìn)hPSCs分化為心肌細(xì)胞，可能對APC和GSK3β的下游起作用。體外研究
KY02111 (10 μM)作用于兩種hESC細(xì)胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四種hiPSC細(xì)胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC細(xì)胞系 (R1)，增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)導(dǎo)致73％-85％表達(dá)心臟標(biāo)志物心肌肌鈣蛋白T（cTnT），αActinin，或NKX2.5的陽性IMR90-1 hiPSCs，而只有少數(shù)DMSO處理的細(xì)胞對標(biāo)記物呈陽性。KY02111(10 μM)導(dǎo)致16％表達(dá)心臟起搏器標(biāo)記物，HCN4的陽性IMR90-1 hiPSCs，而Vimentin-陽性細(xì)胞（成纖維細(xì)胞）的比例降低3.3倍。KY02111誘導(dǎo)表示心臟標(biāo)志物，αMHC，NKH2.5和HCN4的心肌細(xì)胞（KY-CMS），所有的離子通道基因表達(dá)水平與成人心臟組織相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下調(diào)經(jīng)典WNT信號中72.7％靶基因的表達(dá)，說明KY02111抑制hPSCs中的經(jīng)典WNT信號。在TOPflash檢測中，KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 細(xì)胞，顯著降低熒光素梅活性，這種作用具有劑量依賴性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于轉(zhuǎn)基因猴ESCs，與對照組相比，增加心臟分化約80倍，即使高濃度對細(xì)胞也沒毒性。在TOPflash檢測中，KY02111(10 μM)作用于SW480細(xì)胞，顯著降低熒光素梅活性，而作用于XAV939和IWP-2則無此作用效果。作用于SW480細(xì)胞，與XAV939和IWP-2相比，大大降低GSK3β抑制劑BIO誘導(dǎo)的熒光素酶活性。KY02111單獨(dú)處理，產(chǎn)生約80％cTnT陽性細(xì)胞，KY02111與其他WNT抑制劑聯(lián)用，不顯著增加分化效率，說明KY02111有效地從hPSCs中產(chǎn)生高比例的功能性心肌細(xì)胞。特征
KY02111在經(jīng)典Wnt信號通路中。是APC和GSK3β的下游。