110119-84-1
中文名稱(chēng)
鹽酸多奈哌齊
英文名稱(chēng)
DONEPEZIL HYDROCHLORIDE
CAS
110119-84-1
分子式
C24H30ClNO3
MDL 編號(hào)
MFCD00881312
分子量
415.95
MOL 文件
110119-84-1.mol
更新日期
2024/12/19 14:56:22
110119-84-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2,3-二氫-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮鹽酸鹽鹽酸多奈哌齊
英文別名
2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-[[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]methyl]-1h-inden-1-one hydrochlorideAKOS 226-31
ARICEPT
DONEPEZIL HCL
DONEPEZIL HYDROCHLORIDE
E-2020
DonepezilHcl120011-70-3/
DONEPEZIL (DONEPEZIL HYDROCHLORIDE)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
治療老年癡呆治療藥物
鹽酸多奈哌齊是一種治療老年癡呆治療藥物，屬于第二代膽堿酯酶（ChE）抑制劑，臨床上用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療，與同類(lèi)藥物相比具有不良反應(yīng)發(fā)生率低和療效明顯的特點(diǎn)，是唯一能達(dá)到美國(guó)食品與藥品管理局癡呆癥治療指南標(biāo)準(zhǔn)的藥物，也是唯一一種同時(shí)被美國(guó) FDA 和英國(guó) MCA 批準(zhǔn)上市的用于輕中度老年癡呆癥治療的新藥。目前認(rèn)為早老性癡呆認(rèn)知障礙的發(fā)病機(jī)制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可以通過(guò)增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解，從而提高受體部位的乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測(cè)，隨著病程的進(jìn)展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。目前尚無(wú)證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。
毒性
生殖毒性：大鼠給予10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達(dá)16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見(jiàn)明顯致畸作用。另一試驗(yàn)中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)中未見(jiàn)多奈哌齊具有致突變性。中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，可見(jiàn)多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗(yàn)中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性：目前尚無(wú)多奈哌齊的致癌性研究資料。
注意事項(xiàng)
1、對(duì)鹽酸多奈哌齊或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用。2、對(duì)心臟疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影響，也能增加患消化道潰瘍的危險(xiǎn)性。
3、擬膽堿作用可能引起尿潴留及驚厥(可能與原發(fā)病有關(guān))，用藥時(shí)應(yīng)注意觀察。
4、與琥珀膽堿類(lèi)肌松劑、抗膽堿能藥有拮抗作用，故不能并用。