74381-53-6
中文名稱
醋酸亮丙瑞林
英文名稱
Leuprorelin acetate
CAS
74381-53-6
分子式
C59H84N16O12.C2H4O2
分子量
1269.46
MOL 文件
74381-53-6.mol
更新日期
2024/12/18 11:18:12
74381-53-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
醋酸亮丙瑞林 英文別名
luprontap-144
Procrin
Prostap
TPA-144
DC-2-269
tap-144-sr
LEUPROLIDE
Abbott 43818
Procren Depot
所屬類別
原料藥：促性激素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)150-155°C
儲存條件−20°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
Merck14,5457
InChIKeyRGLRXNKKBLIBQS-XNHQSDQCSA-N
常見問題列表
用途
醋酸亮丙瑞林是合成的rh類非肽激動劑?？鼓[瘤藥(激素)。
性質(zhì)
醋酸亮丙瑞林(Leuprorelin/Leuprolideacetate，LA)為合成的兩端封閉的水溶性九肽，其氨基酸序列為5-氧代-L-脯氨酰-L-組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺單醋酸鹽，分子量為1269.47，在水、乙醇和丙二醇中可溶解，pKa6.9。
抗惡性腫瘤藥物
醋酸亮丙瑞林是一種常用的激素類抗惡性腫瘤藥物，為促性腺素釋放激素(LHRH，一種十肽)的九肽合成類似物亮丙瑞林的醋酸鹽，屬LH-RH拮抗劑，LHRH是由下丘腦產(chǎn)生，它能促使垂體前吸釋放促性腺激素及卵泡刺激素 (FSH)和黃體生成激素(LH)。本品因結(jié)構(gòu)類似LHRH，作用于垂體前葉后也具有促使FSH、LH的釋放功能，從而提高睪丸酮和二氫睪丸酮的血清濃度。臨床上用于晚期前列腺癌的維持治療，但在應(yīng)用本品約1周后，有活性的受體數(shù)目就會減少，促性腺激素的分泌也會減少。在2～4周后，睪丸酮和二氫睪丸酮的濃度可降至去勢水平。當(dāng)停藥后，促性腺激素和雄激素可回升至正常濃度。需要注意的是本品口服無效，皮下或肌肉注射吸收好。腸道外給藥的T1/2為3 h。在體內(nèi)無蓄積作用，原形藥物及代謝物在尿中排泄率分別為2.9%和 1.5%。乙醇可加強(qiáng)本品作用，治療過程中不宜飲酒，以免不易控制不良反應(yīng)發(fā)生。在治療過程第1周應(yīng)盡可能住院進(jìn)行監(jiān)護(hù)，選有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)用藥，以防出現(xiàn)嚴(yán)重神經(jīng)并發(fā)癥、尿道梗阻等。注射部位應(yīng)經(jīng)常變換。
不良反應(yīng)
醋酸亮丙瑞林治療剛開始時(shí)可見骨痛加重，血尿、尿道梗阻、下肢乏力等暫時(shí)性癥狀，在繼續(xù)治療1～2周后即可改善。另外還可見陣發(fā)性發(fā)熱、眩暈、視覺障礙，抑郁、惡心、嘔吐、腹瀉、心悸、盜汗、脫發(fā)、陽痿、性欲下降，注射局部可出現(xiàn)輕微短暫的紅斑、刺痛、瘙癢、腫脹硬結(jié)。
生物活性
Leuprolide acetate (Leuprorelin) 是一種合成的九肽，是GnRHR的激動劑，用于多種臨床治療，包括前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位、子宮平滑肌瘤、中樞性性早熟和體外受精。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
GnRHR
() |