1047634-65-0
中文名稱
UPROSERTIB
英文名稱
GSK2141795
CAS
1047634-65-0
分子式
C18H16Cl2F2N4O2
分子量
429.25
MOL 文件
1047634-65-0.mol
更新日期
2024/12/24 22:18:35
1047634-65-0 結構式
基本信息
中文別名
優(yōu)普色替AKT廣譜抑制劑(GSK2141795)
UPROSERTIB, 一種有效的,選擇性的 AKT 廣譜抑制劑
N-((S)-1-氨基-3-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)呋喃-2-甲酰胺
英文別名
GSK795CS-1304
Uprosertib
GSK2141795
GSK 2141795C
Uprosertib(GSK2141795)
Uprosertib , GSK2141795C
GSK2141795 (Uprosertib, GSK795)
Uprosertib (GSK-2141795,GSK795)
Uprosertib, 98%, a potent and selective pan-Akt inhibitor
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:45.33(Max Conc. mg/mL);105.6(Max Conc. mM)
DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);2.33(Max Conc. mM)
Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.02(Max Conc. mM)
DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);2.33(Max Conc. mM)
Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.02(Max Conc. mM)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一種選擇性的，ATP競爭性的，具有口服活性的Akt抑制劑，其對Akt 1/2/3的 IC50分別為180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。靶點
| Target | Value |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 38 nM |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 180 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 328 nM |
體外研究
Uprosertib抑制了BT474和LNCaP細胞中多個AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib優(yōu)先的抑制了AKT通路活化的腫瘤細胞增殖。在細胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib還導致了細胞周期停滯。 在SKOV3和PEO4細胞中，Uprosertib導致了生長停滯，并且增強了cisplatin誘導的凋亡。
體內(nèi)研究
在生長有BT474乳腺癌腫瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)導致了61%的腫瘤生長抑制。在生長有SKOV3卵巢癌腫瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也誘導了61%的腫瘤生長抑制。