1034616-18-6
中文名稱
4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
英文名稱
NMS-P937 (NMS1286937)
CAS
1034616-18-6
分子式
C24H27F3N8O3
分子量
532.518
MOL 文件
1034616-18-6.mol
更新日期
2024/12/18 10:43:36
1034616-18-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物NMS-P937ONVANSERTIB
PLK1抑制劑(NMS-1286937)
4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
英文別名
CS-1243NMS-P937
NMS-1286937
NMS-1286937,NMS-P937
NMS-P937 (NMS1286937)
NMS-P937 (NMS1286937) USP/EP/BP
1-(2-hydroxyethyl)-8-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(trifluoromethoxy)anilino]-4,5-dihydropyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
4,5-Dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
1H-Pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide, 4,5-dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-
所屬類別
生物化工：PLK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)757.8±70.0 °C(Predicted)
密度1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.33 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)14.29±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to light yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
NMS-P937（NMS1286937）是一種口服有效的，選擇性Polo-like Kinase 1 (PLK1)抑制劑有,其IC50為2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的選擇性。第1階段。體外研究
NMS-P937對(duì)不同的實(shí)體瘤，白血病和淋巴瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出廣譜抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780細(xì)胞中有絲分裂的細(xì)胞周期阻滯，從而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。體內(nèi)研究
異種移植人HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞的小鼠體內(nèi)，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)顯示出顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。在負(fù)荷HT29，Colo205結(jié)腸直腸癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠體內(nèi)，NMS-P937抑制移植瘤的生長(zhǎng)。此外，NMS-P937，與批準(zhǔn)的細(xì)胞毒性藥物合用，促進(jìn)腫瘤消退，并延長(zhǎng)動(dòng)物的生存時(shí)間。生物活性
Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一種口服有效的，選擇性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制劑,其IC50值為2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的選擇性。Onvansertib (NMS-P937) 可在腫瘤細(xì)胞系中造成有絲分裂周期阻滯及凋亡并抑制腫瘤生長(zhǎng)。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PLK1
() | 2 nM |
體外研究
NMS-P937對(duì)不同的實(shí)體瘤，白血病和淋巴瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出廣譜抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780細(xì)胞中有絲分裂的細(xì)胞周期阻滯，從而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
異種移植人HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞的小鼠體內(nèi)，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)顯示出顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。在負(fù)荷HT29，Colo205結(jié)腸直腸癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠體內(nèi)，NMS-P937抑制移植瘤的生長(zhǎng)。此外，NMS-P937，與批準(zhǔn)的細(xì)胞毒性藥物合用，促進(jìn)腫瘤消退，并延長(zhǎng)動(dòng)物的生存時(shí)間。