1062243-51-9
中文名稱
RO3280
英文名稱
RO3280
CAS
1062243-51-9
分子式
C27H35F2N7O3
分子量
543.609
MOL 文件
1062243-51-9.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:13
1062243-51-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
RO3280游離PLK1抑制劑(RO3280)
英文別名
RO3280CS-992
Ro5203280
RO 3280
RO-3280
RO3280 USP/EP/BP
RO5203280
RO 3280
Ro3280 (Ro5203280)
4-((9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazep
4-[(9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
4-[(9-CYCLOPENTYL-7,7-DIFLUORO-5-METHYL-6-OXO-6,7,8,9-TETRAHYDRO- 5H-PYRIMIDO[4,5-B][1,4]DIAZEPIN-2-YL)AMINO]-3-METHOXY-N-(1-METHYL -4-PIPERIDINYL)BENZAMIDE
所屬類別
生物化工：PLK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥27.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥24.75 mg/mL in EtOH
形態(tài)固體
顏色Off-white to yellow
常見問題列表
生物活性
Ro3280是一種有效的，高選擇性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制劑，IC50為3?nM。體外研究
RO3280強(qiáng)烈抑制肺癌細(xì)胞株H82，大腸癌細(xì)胞HT-29，乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-468，前列腺癌細(xì)胞PC3和皮膚癌細(xì)胞A375增殖，IC50為分別5 nM，10 nM，19 nM，12 nM和70 nM。體內(nèi)研究
在植入HT-29人大腸腫瘤的裸鼠中，RO3280表現(xiàn)強(qiáng)大的抗腫瘤活性，從40毫克/公斤每周一次劑量時的72％腫瘤生長抑制到更頻繁地用藥到腫瘤完全消退。特征
選擇性PLK1抑制劑生物活性
RO3280 (Ro5203280) 是一種有效的，高選擇性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制劑，IC50為3?nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| PLK1 | 3 nM |
體外研究
RO3280強(qiáng)烈抑制肺癌細(xì)胞株H82，大腸癌細(xì)胞HT-29，乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-468，前列腺癌細(xì)胞PC3和皮膚癌細(xì)胞A375增殖，IC50為分別5 nM，10 nM，19 nM，12 nM和70 nM。
體內(nèi)研究
在植入HT-29人大腸腫瘤的裸鼠中，RO3280表現(xiàn)強(qiáng)大的抗腫瘤活性，從40毫克/公斤每周一次劑量時的72％腫瘤生長抑制到更頻繁地用藥到腫瘤完全消退。