Tubastatin A Hydrochloride；Tubastatin A HCl 分子式：C20H21N3O2.HCl 分子量：371.86
簡介： Tubastatin A Hydrochloride 是一種有效的，選擇性的 HDAC6 抑制劑。 別名：Tubastatin A HCl; TSA HCl；Benzamide, N-hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]-, hydrochloride (1:1) 物理性狀及指標： 外觀：………………白色至卡其色固體 溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (198.99 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble含量：………………>≥98%
儲存條件： -20℃，避光防潮密閉干燥 生物活性
Tubastatin A 是有效的，選擇性HDAC6抑制劑，IC50為15 nM，選擇性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了 HDAC8(57倍以上)。
靶點
HDAC6
HDAC8
IC50
15 nM
854 nM
體外研究
Tubastatin A 對所有11 種HDAC亞型都有選擇性, 對HDAC6的 IC50 為15 nM ，是除HDAC8以外其它所有亞型的1000多倍，是對HDAC8選擇性的57倍左右。Tubastatin A 對 HDAC8 IC50為 854 nM。Tubastatin A 對同型半胱氨酸(HCA) 誘導的神經(jīng)細胞死亡具有保護作用 ，從5 μM開始這種保護作用具有劑量依賴特性， 到10 μM時基本可以完全保護細胞不受損傷。在體外100 ng/mL Tubastatin A增強Foxp3+ T-regulatory細胞 (Tregs) 對T細胞增殖的抑制。Tubastatin A 處理C2C12細胞會導致在成肌過程早期α-微管蛋白高乙?；瘯r肌管形成不正常;但是肌管延長正是發(fā)生在α-微管蛋白高乙?；瘯r。近期研究發(fā)現(xiàn)在小鼠卵巢癌細胞系MOSE-E和MOSE-L中， Tubastatin A處理會增加細胞彈性，這是在不劇烈改變肌動蛋白微絲和微管網(wǎng)絡的情況下用原子力顯微鏡檢測的結(jié)果
體內(nèi)研究
在多種實驗性結(jié)腸炎，主要組織相容性復合體-心臟同種移植排斥等炎癥與自身免疫病小鼠模型中，每天用0.5mg/kg Tubastatin A處理會抑制HDAC6 促進 T-regulatory細胞 (Tregs)的抑制活性
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Rocilinostat (ACY-1215)
MB3745
Tubastatin A
用途及描述 ：科研試劑，廣泛應用于分子生物學，藥理學等科研方面，嚴禁用于人體。Tubastatin A Hydrochloride 是一種有效的，選擇性的 HDAC6 抑制劑，本品可用于相關領域的科研實驗。 儲液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.6892 mL
13.4459 mL
26.8918 mL
5 mM
0.5378 mL
5.3784 mL
10 mM
0.2689 mL
1.3446 mL
50 mM
0.0538 mL
經(jīng)典實驗操作（僅供參考）
酶抑制作用分析:該實驗由 Reaction Biology 公司的Malvern, PA利用 Reaction Biology HDAC 光譜平臺完成(www.reactionbiology.com). HDAC1, 2,4, 5, 6, 7, 8, 9, 10和11 的分析使用人源重組的相應蛋白; HDAC3的分析使用HDAC3/NcoR2 復合物。HDAC1, 2, 3, 6, 10和 11的底物選用熒光標記的 p53肽段379-382 (RHKKAc); HDAC8 的底物熒光標記的二酰基 p53肽段379-382 (RHKAcKAc). HDAC4, 5, 7和 9的底物選用乙?；?–賴氨酸 (trifluoroacetyl)-AMC。Tubastatin A 溶于 DMSO并從30 μM濃度開始連續(xù)三倍稀釋用于10-dose IC50模型檢測 。Trichostatin A的對照化合物(TSA) 從5 μM開始連續(xù)三倍稀釋用于10-dose IC50 模型檢測。 IC50值從曲線擬合中劑量與響應的斜率中獲得。
細胞實驗
Cell lines: Sprague-Dawley 大鼠胎鼠的原代皮質(zhì)神經(jīng)元 (胚胎期第 17天)
Concentrations: 0, 1.0, 2.5, 5.0, 7.5 和10 μM
Incubation Time: 24 小時
Method: 從Sprague-Dawley 大鼠胎鼠(胚胎期第 17天)的大腦皮層中獲得原代皮質(zhì)神經(jīng)元。細胞接種后24小時開始實驗。在這一條件下細胞對谷氨酸介導的興奮毒性不敏感。為了進行毒性實驗, 細胞經(jīng)PBS洗過之后 接種到極限必須培養(yǎng)基(Invitrogen)中，成分包含 5.5 g/L 葡萄糖, 10%胎牛血清, 2 mM L-谷氨酰胺和100 μM 胱氨酸。 在培養(yǎng)基中加入谷氨酸類似物homocysteate (HCA; 5 mM) 來誘導氧化應激。 HCA從 pH 7.5的母液稀釋100倍獲得。 加入 HCA后, 再加入一定濃度Tubastatin A 處理神經(jīng)元。24小時后通過MTT法分析細胞存活情況 。
動物實驗
Animal Models: 用野生型或HDAC6 -/-小鼠上取出的Na?ve CD45RBhi CD4+ CD25- 細胞 (1 × 106) 腹腔注射B6/Rag1 -/-小鼠
Formulation: 溶于DMSO
Dosages: 0.5 mg/kg
Administration: 每天腹腔注射
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