Amoxicillin



【性狀】

本品系阿莫西林的三水化合物。為白色或類白色結(jié)晶性粉末；味微苦。在水中微溶，在乙醇中幾乎不溶。0.5％水溶液的pH值為3.5～5.5。本品的耐酸性比氨芐西林強。本品的鈉鹽為白色或類白色粉末或結(jié)晶；無臭或微臭，味微苦；有引濕性。在水或乙醇中易溶，在乙醚中不溶。10％水溶液的pH值應為8.O～10.0。



【藥理】

(1)藥效學  參見青霉素鈉。本品穿透細胞壁的能力較強，能抑制細菌細胞壁的合成，使細菌迅速成為球形體而破裂溶解，故對多種細菌的殺菌作用較氨芐西林迅速而強。但對志賀氏菌屬的作用較弱。細菌對本品有完全的交叉耐藥性。

(2)藥動學  阿莫西林在胃酸中較穩(wěn)定，單胃動物內(nèi)服后約74％～92％被吸收。食物能降低其吸收速率，但不影響吸收量，同等劑量內(nèi)服后阿莫西林的血清濃度一般比氨芐西林大1.5～3倍。

阿莫西林的表觀分布容積為犬0.2L／kg。在肝、肺、前列腺、肌肉、膽汁和腹水、胸水、關(guān)節(jié)液等組織和體液中廣泛分布。當腦膜有炎癥時阿莫西林可不同程度地透入腦脊液中，其濃度為血清濃度的l0％～60％。藥物在房水中濃度極低，在乳汁、淚液、汗液和唾液中存在微量。亦能透過胎盤進入胎兒循環(huán)內(nèi)?？膳c血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合，犬結(jié)合率為13％。主要通過腎小管排泌，在尿中排泄。部分在肝內(nèi)代謝水解成無活性青霉噻唑酸而排入尿中。消除半衰期在犬、貓為0.75～1.5h，牛為1.5h。丙磺舒可延緩本品經(jīng)腎排泄。腎功能嚴重損害動物的消除半衰期則明顯延長。

國內(nèi)報導豬肌內(nèi)注射比內(nèi)服更能保持有效的治療作用。



【用途】

同氨芐西林鈉。主用于牛的巴氏桿菌、嗜血桿菌、鏈球菌、葡萄球菌性呼吸道感染，壞死棱桿菌性腐蹄病，鏈球菌和敏感金葡菌性乳腺炎(泌乳奶牛)；犢牛大腸桿菌性腸炎，犬、貓的敏感菌感染如敏感金葡菌、鏈球菌，大腸桿菌、巴斯德氏菌和變形桿菌引起的呼吸遭感染、秘尿生殖道感染和胃腸道感染及多種細菌引起的皮炎和軟組織感染。



【藥物相互作用】

參見氨芐西林鈉。

(1)對細菌敏感的氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時可增強本品對糞鏈球菌的體外殺菌作用。

(2)本品對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶細菌的抗菌括性可被克拉維酸增強。



【注意】

參見青霉素鈉、氨芐西林鈉。

(1)本品在胃腸道的吸收不受食物影響。為避免動物發(fā)生嘔吐、惡心等胃腸道癥狀，宜在飼后服用。

(2)牛內(nèi)服休藥期20日，注射休藥期25日，牛奶廢棄期4日。



【用法與用量】

內(nèi)服 一次量 每lkg體重 犢10mg 犬、貓10～20mg 一日2次 連用5日 皮下、肌內(nèi)注射  一次量  每lkg體重  牛6～10mg  犬、貓5～lOmg  一日1次  連用5日

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