中文名稱:鹽酸二甲雙胍中文同義詞:1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽;鹽酸二甲雙胍對(duì)照品;二甲雙胍鹽酸鹽;鹽酸二甲雙胍(USP美國藥典標(biāo)準(zhǔn)品);二甲雙胍原料格列本脲原粉;二甲基雙胍;鹽酸二甲雙胍(標(biāo)準(zhǔn)品);METFORMINHYDROCHLORIDE鹽酸二甲雙胍英文名稱:Metforminhydrochloride英文同義詞:1,1-dimethyl-biguanidhydrochloride;diabefagos;diformin;dimethylbiguanidehydrochloride;Dimethyldiguanidinehydrochloride;GLUCOPHAGE;DIABETOSAN;DIABEXCAS號(hào):1115-70-4分子式:C4H12ClN5分子量:165.62EINECS號(hào):214-230-6相關(guān)類別:有機(jī)砌塊;胰腺激素及其它調(diào)節(jié)血糖藥;胍;通用試劑;天然產(chǎn)物;降血糖類;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料;化合物：原料藥;生化試劑;對(duì)照品;原料中間體-原料藥;有機(jī)化工原料;有機(jī)原料;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;無機(jī)化工;無機(jī)化工原料;醫(yī)藥與生物化工;原料藥;API's;MiscellaneousCompounds;AerobicGlycolysis(theWarburgEffect);CancerMetabolism;InhibitorsandActivatorsoftheAMPKpathway;InhibitorsofAerobicGlycolysis(theWarburgEffect);BuildingBlocks;CancerResearch;ChemicalSynthesis;Guanidines;Inhibitors;化工原料;醫(yī)用原料;降糖原料;NitrogenCompounds;OrganicBuildingBlocks;API;FORTAMET;DiabetesResearchMol文件:1115-70-4.mol鹽酸二甲雙胍性質(zhì)熔點(diǎn)223-226°C(lit.)閃點(diǎn)9℃儲(chǔ)存條件StoreatRT溶解度Freelysolubleinwater,slightlysolubleinalcohol,practicallyinsolubleinacetoneandinmethylenechloride形態(tài)Powder顏色White水溶解性Solubleinwater(50mg/ml),ethanol,andDMSO(50mM).波長(λmax)233nm(H2O)(lit.)Merck14,5938InChIKeyOETHQSJEHLVLGH-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫1115-70-4(CASDataBaseReference)鹽酸二甲雙胍用途與合成方法口服降糖藥鹽酸二甲雙胍是一種雙胍類口服降糖藥，又稱鹽酸甲福明、格華止、美迪康，降糖作用比苯乙雙胍要弱，主要作用是減少A細(xì)胞胰高血糖素的分泌，促進(jìn)葡萄糖轉(zhuǎn)化為糖原，具有不刺激胰島β-細(xì)胞分泌胰島素的特性。降糖的作用機(jī)制如下：1.增加周圍組織對(duì)胰島素的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用.2.增加非胰島素依賴的組織對(duì)葡萄糖的利用,如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。4.抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖。5.抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平。臨床上鹽酸二甲雙胍主要用于治療單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。國內(nèi)目前主要生產(chǎn)廠家為中美上海施貴寶制藥有限公司。不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)雙胍類口服降糖藥能增加周圍組織對(duì)葡萄糖的利用和抑制腸道對(duì)葡萄糖的吸收，抑制肝糖異生和肝糖輸出，主要適用于肥胖、血脂異常的2型糖尿病患者。對(duì)正常人幾無降血糖作用，對(duì)糖尿病人服藥后2～3小時(shí)血糖明顯下降。常用的雙胍類口服降糖藥有苯乙雙胍和鹽酸二甲雙胍。鹽酸二甲雙胍的不良反應(yīng)的發(fā)生率比甲磺丁脲要高，常見胃腸道反應(yīng)有厭食、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，偶有口中有金屬味、口臭、惡心、食欲不振和腹瀉等消化道反應(yīng)，有時(shí)可見低血糖癥狀。由于雙胍類藥增強(qiáng)糖的無氧酵解，抑制肝糖原生成，少數(shù)病人可出現(xiàn)酮癥或乳酸性酸血癥，應(yīng)特別警惕，但二甲雙胍作用弱，不良反應(yīng)僅為其他雙胍類藥物的1/50，且清除迅速，肝臟中無蓄積，故很少誘發(fā)乳酸酸中毒，有時(shí)血乳酸有輕度增加。心、肝、腎病患者易于發(fā)生，故有這類并發(fā)癥的糖尿病患者忌用。本品可減少維生素B12的吸收，但極少引起貧血。下列情況為禁忌證：(1)妊娠期和哺乳期婦女、10歲以下兒童、80歲以上老人。(2)糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病高血糖高滲綜合征、糖尿病乳酸性酸中毒。(3)嚴(yán)重肝、腎功能不全，血尿素氮和肌酐高于正常值、低血容量休克，心力衰竭，AMI，體內(nèi)缺氧狀態(tài)如心力衰竭、肺功能不全或任何有全身缺氧的情況及其他嚴(yán)重心、肺疾病。(4)嚴(yán)重感染或外傷、外科大手術(shù)、臨床有低血壓和缺氧等。(5)合并嚴(yán)重糖尿病腎病與眼底病變。當(dāng)有癥狀出現(xiàn)時(shí)應(yīng)立即停藥;甲氰咪胍能減少鹽酸二甲雙胍的腎臟排出，瓊脂類可減少二甲雙胍的吸收，必須定期檢查肝腎心功能和酮體。(6)酗酒者、維生素B12和葉酸缺乏未糾正者?；瘜W(xué)性質(zhì)白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)232℃（218-220℃）。易溶于水，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，不溶于乙醚和氯仿。無臭，味苦。用途本品為降血糖藥。本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%，本品降血糖的機(jī)制可能是：①增加周圍組織對(duì)胰島素的敏感性，增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用。②增加非胰島素依賴的組織對(duì)葡萄糖的利用，如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。③抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。④抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖。用途功能主治：用于輕癥糖尿病用途鹽酸二甲雙胍是一種抗糖尿病藥劑，減少血液葡萄糖水平，提高胰島素靈敏度。它的代謝（包括抑制肝糖原異生）是通過LKB1-AMPK(AMP-激活的蛋白激酶)路徑激活。用途本品為降血糖藥，用于非胰島素依賴型糖尿病。鼠口服LD50為1000毫克/公斤。生產(chǎn)方法由二甲胺成鹽后與雙氰胺反應(yīng)而得。安全信息危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,T,F危險(xiǎn)類別碼22-36/38-39/23/24/25-23/24/25-11安全說明26-36-45-36/37-16-7危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN1230-class3-PG2-Methanol,solutionWGKGermany3RTECS號(hào)DU1800000海關(guān)編碼29252900毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)1115-70-4(HazardousSubstancesData)毒性LD50inrats(mg/kg):1000orally,300s.c.(RxBulletin)