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1115-70-4

中文名稱 1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽
英文名稱 Metformin hydrochloride
CAS 1115-70-4
EINECS 編號 214-230-6
分子式 C4H12ClN5
MDL 編號 MFCD00012582
分子量 165.62
MOL 文件 1115-70-4.mol
更新日期 2024/12/22 16:31:02
1115-70-4 結(jié)構(gòu)式 1115-70-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽
鹽酸二甲雙胍
二甲雙胍鹽酸鹽
甲福明二甲雙胍鹽酸鹽
甲福明二甲雙胍鹽酸
甲福明二甲雙胍
鹽酸二甲雙胍對照品
英文別名
1,1-DIMETHYLBIGUANIDE HYDROCHLORIDE
DIABETOSAN
DIABEX
GLUCOPHAGE
METFORMIN
METFORMIN HCL
METFORMIN HYDROCHLORIDE
METIGUANIDE
N,N-DIMETHYLIMIDODICARBONIMIDIC DIAMIDE HYDROCHLORIDE
N,N-DIMETHYLIMIDODICARBONIMIDIC DIAMINE HYDROCHLORIDE
1,1-dimethyl-biguanidhydrochloride
diabefagos
diformin
dimethylbiguanidehydrochloride
Dimethyldiguanidinehydrochloride
gliformin
haurymellin
meguan
n,n-dimethylbiguanidehydrochloride
n,n-dimethyl-imidodicarbonimidicdiamidmonohydrochloride
所屬類別
原料藥:胰腺激素及其它調(diào)節(jié)血糖藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。熔點232℃(218-220℃)。易溶于水,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,不溶于乙醚和氯仿。無臭,味苦。
熔點223-226 °C(lit.)
熔點223-226 °C(lit.)
密度1.36[at 20℃]
蒸氣壓0.001Pa at 25℃
閃點9℃
儲存條件2-8°C
溶解度Freely soluble in water, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in acetone and in methylene chloride
溶解度易溶于水,微溶于醇,幾乎不溶于丙酮和二氯甲烷
酸度系數(shù)(pKa)12.4[at 20 ℃]
形態(tài)粉末
顏色白色
水溶解性Soluble in water (50 mg/ml), ethanol, and DMSO (50 mM).
最大波長(λmax)233nm(H2O)(lit.)
Merck13,5963
Merck14,5938
BCS Class3
穩(wěn)定性DMSO或蒸餾水中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲存2個月。
InChIKeyOETHQSJEHLVLGH-UHFFFAOYSA-N
LogP-3.5 at 20℃
CAS 數(shù)據(jù)庫1115-70-4(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險品標(biāo)志Xn,T,F
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼R22-R36/38
安全說明S26-S36
危險品運輸編號UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號DU1800000
海關(guān)編碼29252900
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)1115-70-4(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in rats (mg/kg): 1000 orally, 300 s.c. (Rx Bulletin)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
本品為降血糖藥,用于非胰島素依賴型糖尿病。鼠口服LD50為1000毫克/公斤。
用途二
鹽酸二甲雙胍是一種抗糖尿病藥劑,減少血液葡萄糖水平,提高胰島素靈敏度。它的代謝(包括抑制肝糖原異生)是通過 LKB1-AMPK (AMP-激活的蛋白激酶) 路徑激活。

制備方法

方法一
由二甲胺成鹽后與雙氰胺反應(yīng)而得。

常見問題列表

口服降糖藥

鹽酸二甲雙胍是一種雙胍類口服降糖藥,又稱鹽酸甲福明、格華止、美迪康,降糖作用比苯乙雙胍要弱,主要作用是減少A細(xì)胞胰高血糖素的分泌,促進(jìn)葡萄糖轉(zhuǎn)化為糖原,具有不刺激胰島β-細(xì)胞分泌胰島素的特性。

作用機(jī)制
降糖的作用機(jī)制如下:1.增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用.2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。3.抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出。4.抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖。5.抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低血甘油三酯、總膽固醇水平。
用途
臨床上鹽酸二甲雙胍主要用于治療單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
不良反應(yīng)
鹽酸二甲雙胍的不良反應(yīng)的發(fā)生率比甲磺丁脲要高,常見胃腸道反應(yīng)有厭食、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉,偶有口中有金屬味、口臭、惡心、食欲不振和腹瀉等消化道反應(yīng),有時可見低血糖癥狀。
注意事項

雙胍類口服降糖藥能增加周圍組織對葡萄糖的利用和抑制腸道對葡萄糖的吸收,抑制肝糖異生和肝糖輸出,主要適用于肥胖、血脂異常的2型糖尿病患者。對正常人幾無降血糖作用,對糖尿病人服藥后2~3小時血糖明顯下降。
常用的雙胍類口服降糖藥有苯乙雙胍和鹽酸二甲雙胍。

由于雙胍類藥增強(qiáng)糖的無氧酵解,抑制肝糖原生成,少數(shù)病人可出現(xiàn)酮癥或乳酸性酸血癥,應(yīng)特別警惕,但二甲雙胍作用弱,不良反應(yīng)僅為其他雙胍類藥物的1/50,且清除迅速,肝臟中無蓄積,故很少誘發(fā)乳酸酸中毒,有時血乳酸有輕度增加。心、肝、腎病患者易于發(fā)生,故有這類并發(fā)癥的糖尿病患者忌用。本品可減少維生素B12的吸收,但極少引起貧血。下列情況為禁忌證:
(1)妊娠期和哺乳期婦女、10歲以下兒童、80歲以上老人。
(2)糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病高血糖高滲綜合征、糖尿病乳酸性酸中毒。
(3)嚴(yán)重肝、腎功能不全,血尿素氮和肌酐高于正常值、低血容量休克,心力衰竭,AMI,體內(nèi)缺氧狀態(tài)如心力衰竭、肺功能不全或任何有全身缺氧的情況及其他嚴(yán)重心、肺疾病。
(4)嚴(yán)重感染或外傷、外科大手術(shù)、臨床有低血壓和缺氧等。
(5)合并嚴(yán)重糖尿病腎病與眼底病變。當(dāng)有癥狀出現(xiàn)時應(yīng)立即停藥; 甲氰咪胍能減少鹽酸二甲雙胍的腎臟排出,瓊脂類可減少二甲雙胍的吸收,必須定期檢查肝腎心功能和酮體。
(6)酗酒者、維生素B12和葉酸缺乏未糾正者。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

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