阿奇霉素_Azithromycin_CAS83905-01-5
CAS 83905-01-5
MDL MFCD00873574
中文名 阿奇霉素
英文名 Azithromycin
別名 9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-紅霉素 A
其他名稱 9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-紅霉素 A
分子式 C38H72N2O12
分子量 748.98
物性數(shù)據(jù)
一、物性數(shù)據(jù)
1. 性狀：白色或類白色結(jié)晶粉未。
2.熔點 113-115°C
3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：1.18g/cm3
規(guī)格：25KG/桶
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：USP30
含量：99（%） 保質(zhì)期：36（月）
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
1、急性毒性：人類經(jīng)口TDLo：32 mg/kg/9D-I；人類經(jīng)口TDLo：21 mg/kg/3D-I；大鼠經(jīng)口LD50：>2mg/kg；大鼠腹膜腔LDLo：900mg/kg；小鼠經(jīng)口LD50：3mg/kg；小鼠腹膜腔LDLo：400mg/kg；
2、其他多劑量毒性：大鼠經(jīng)口TDLo：3600 mg/kg/36D-I；狗經(jīng)口TDLo：3600 mg/kg/36D-I；
狗經(jīng)口TDLo：6100 mg/kg/61D-I；
3、生殖毒性：受孕年5-21天的大鼠經(jīng)口TDLo：1350 mg/kgSEX/DURATION；
計算化學(xué)數(shù)據(jù)
1、疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：4
2、氫鍵供體數(shù)量：5
3、氫鍵受體數(shù)量：14
4、可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：7
5、互變異構(gòu)體數(shù)量：
6、拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：180
7、重原子數(shù)量：52
8、表面電荷：0
9、復(fù)雜度：1150
10、同位素原子數(shù)量：0
11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：18
12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
13、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
14、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
15、共價鍵單元數(shù)量：1
合成方法
以紅霉素A為原料，經(jīng)肟化后，在鹽酸作用下進(jìn)行Beckmann重排，再脫水、還原、甲基化可得阿奇霉素.
用途
 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素，15元含氮雜環(huán)，抗菌機(jī)理和紅霉素相似，但抗菌譜更廣。對革蘭陽性菌的抗菌活性更強(qiáng)，對革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、沙門菌、大腸桿菌、志賀菌等的抗菌活性也較強(qiáng)。且對酸穩(wěn)定，耐受性好。對敏感菌株引起的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、性傳播性疾病等均有很好的治療效果
用途：阿奇霉素(Azithromycin)是一種屬于大環(huán)內(nèi)酯的抗生素，于1980年被發(fā)現(xiàn)，1981年推出。又叫作阿紅霉素、阿齊紅霉素。
1、由肺炎衣原體，流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、卡他摩拉菌、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。 　　
2、由沙眼衣原體、淋病雙球菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療。若懷疑合并厭氧菌感染，應(yīng)合用抗厭氧菌的抗生素。