阿夫唑嗪良性前列腺增生和高血壓的治療藥物中文名稱:阿夫唑嗪中文同義詞:阿夫唑嗪;N[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基]丙基]四氫-2-呋喃甲酰胺;阿夫唑嗪(N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基丙基]四氫-2-呋喃甲酰胺);阿夫唑嗪,ALFUZOSIN;阿呋唑嗪雜質(zhì)英文名稱:Alfuzosin英文同義詞:n-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)methylamino]propyl]tetrahydrofuran-2-carboxamide;ALFUZOCIN;ALFUZOSIN;ALFUZOSINHYDROCLORIDE;ALFUZOSINE;2-Furancarboxamide,N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino]propyl]tetrahydro-;N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)-methyl-amino]propyl]oxolane-2-carboxamide;N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-methylamino]propyl]-2-oxolanecarboxamideCAS號(hào):81403-80-7分子式:C19H27N5O4分子量:389.45EINECS號(hào):相關(guān)類別:原料藥;中間體;降糖降壓產(chǎn)品;NUTRESTORE;Pharmaceuticalintermediate;APIs;AdrenoceptorMol文件:81403-80-7.mol阿夫唑嗪性質(zhì)熔點(diǎn)178-180°C密度1.272±0.06g/cm3(Predicted)酸度系數(shù)(pKa)14.80±0.20(Predicted)CAS數(shù)據(jù)庫(kù)81403-80-7(CASDataBaseReference)阿夫唑嗪用途與合成方法良性前列腺增生和高血壓的治療藥物良性前列腺增生癥（BPH）是中老年男性的常見病。前列腺增生阻礙尿液排出，可以引起刺激性和梗阻性尿道癥狀，最常見的癥狀有：夜尿增多，白天尿急、尿頻、尿流變細(xì)等。許多70歲以上的男性會(huì)因BPH而出現(xiàn)中度或重度尿道癥狀。雖然BPH本身很少危及生命，但如不治療可導(dǎo)致膀胱或腎臟的不可逆損傷。急性尿潴留是BPH的最嚴(yán)重的并發(fā)癥，其臨床表現(xiàn)特點(diǎn)是突然無(wú)法排尿，且伴有疼痛，如不及時(shí)治療，可危及生命。阿夫唑嗪是一種選擇性的α1受體阻滯劑，屬于喹唑啉衍生物，可以通過(guò)放松前列腺周圍、膀胱頸和前列腺段尿道平滑肌的張力減少尿液流動(dòng)的阻力，從而使與前列腺肥大有關(guān)的尿道張力、阻力和壓力增高、膀胱出口梗阻等癥狀得以緩解。它起效迅速，對(duì)心血管系統(tǒng)影響小，且無(wú)其他一些BPH治療藥物惱人的對(duì)性功能的不良影響。阿夫唑嗪口服吸收良好，服后0.5-3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度為64%。在治療劑量范圍內(nèi)，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。吸收的藥物約87%與血漿蛋白結(jié)合。本品主要經(jīng)肝臟代謝消除，無(wú)活性代謝物75%-91%經(jīng)膽汁由糞便排出，15%-30%經(jīng)尿排出。另約11%以原形經(jīng)尿排出。消除半衰期為4-8小時(shí)。其藥動(dòng)學(xué)特性不受進(jìn)餐的影響。在75歲以上的老年人，本品吸收更快，血藥峰濃度更高，AUC也高于年輕者，而分布容積可減少，消除半衰期不變。在腎功能不全者，阿夫唑嗪的藥動(dòng)學(xué)特性無(wú)明顯變化。在肝功能不全者，血藥峰濃度、消除半衰期及AUC值均增加，其游離分?jǐn)?shù)也增加。另外阿夫唑嗪還有類似哌唑嗪和罌粟堿二者的作用，既阻滯α1受體，又直接舒張血管平滑肌，故有良好的降壓效果。用于高血壓，口服1日7.5～10mg，分3次服。注意阿夫唑嗪鹽酸鹽不能與鈣拮抗劑，α阻斷劑合用。