鹽酸二氧丙嗪毒理藥理藥物相互作用藥理作用理化性質(zhì)藥效學(xué)藥動(dòng)學(xué)適應(yīng)證不良反應(yīng)專題中文名稱:鹽酸二氧丙嗪中文同義詞:鹽酸二氧丙嗪(克咳敏);10-(2-二甲氨基-異丙基)吩噻嗪-5,5-二氧化物的鹽酸鹽(鹽酸二氧丙嗪);10-(2-二甲氨基-異丙基)吩噻嗪-5,5-二氧化物的鹽酸鹽;鹽酸二氧丙嗪;克咳敏;異丙嗪雜質(zhì)5;鹽酸二氧丙嗪/克咳敏/雙氧丙嗪;異丙嗪砜英文名稱:DIOXOPROMETHAZINEHCL英文同義詞:DIOXOPROMETHAZINEHCL;9,9-Dioxopromethazine;Dioxoprome;DioxopromethaxineHydrochloride;10-[2-(Dimethylamino)propyl]-10H-phenothiazine5,5-dioxide;Dioxypromethazine;N,N,α-Trimethyl-10H-phenothiazine-10-ethanamine5,5-dioxide;ProthanonCAS號(hào):13754-56-8分子式:C17H20N2O2S.HCl分子量:352.88EINECS號(hào):1308068-626-2相關(guān)類別:原料中間體-原料藥;醫(yī)藥原料藥-科研原料;原料藥;醫(yī)藥獸藥;醫(yī)藥原料;咳、祛痰;API;醫(yī)藥中間體;Antiallergicagents;原料;化合物;科研試劑;其他原料Mol文件:13754-56-8.mol鹽酸二氧丙嗪性質(zhì)熔點(diǎn)127-129℃沸點(diǎn)478.5±34.0°C(Predicted)密度1.224酸度系數(shù)(pKa)8.88±0.50(Predicted)鹽酸二氧丙嗪用途與合成方法毒理毒理：鹽酸二氧丙嗪無肝腎等臟器的毒性。經(jīng)過致畸研究，本品對(duì)胎兒無傷害。未發(fā)現(xiàn)其成癮性。藥理藥理：鹽酸二氧丙嗪具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用，并具有抗組胺、解除平滑肌痙攣、抗炎和局部麻醉作用。無肝腎等臟器的毒性。經(jīng)過致畸研究，本品對(duì)胎兒無傷害。未發(fā)現(xiàn)其成癮性。茶堿對(duì)呼吸道平滑肌由直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。進(jìn)來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿使嘌呤受體阻滯劑，能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。鹽酸克侖特羅為β2受體激動(dòng)劑，其松弛支氣管平滑肌作用強(qiáng)而持久。由增強(qiáng)纖毛運(yùn)動(dòng)溶解黏液的作用；藥物相互作用1．地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿再肝內(nèi)的代謝，與本品合用增加茶堿的血藥濃度和毒性。2．西咪替丁。雷尼替丁可增加茶堿的血清濃度和或毒性。3.與咖啡因或者其他黃嘌呤類藥合用可增加本品中茶堿作用和毒性。藥理作用鹽酸二氧丙嗪為異丙嗪的衍生物，有較強(qiáng)的組胺H1受體阻斷作用，能對(duì)抗組胺所致離體支氣管、胃腸平滑肌的痙攣性收縮和在體支氣管痙攣，也能部分對(duì)抗靜脈注射組胺產(chǎn)生的低血壓;本品可直接抑制咳嗽中樞，亦有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳、祛痰作用，能抑制豚鼠對(duì)檸檬酸氣霧吸入所致的咳嗽，也能提高電刺激豚鼠迷走神經(jīng)的致咳閾值;本品還可明顯提高患者的免疫功能，亦有一定的抗炎作用、局麻作用和中樞鎮(zhèn)靜作用。理化性質(zhì)呈白色或微黃色粉末或結(jié)晶粉末，無臭，味苦。能溶于水，微溶于乙醇。藥效學(xué)本品有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用，可能是對(duì)中樞發(fā)揮藥理效應(yīng)，抑制延腦咳嗽中樞，并有抗組胺、解除平滑肌痙攣、消炎、局部麻醉等作用，還有平喘、祛痰功效。藥動(dòng)學(xué)口服給藥吸收迅速，30～60min顯現(xiàn)效應(yīng)，可持續(xù)4～6h，最長可達(dá)7～8h。藥物經(jīng)機(jī)體組織代謝，經(jīng)腎臟隨尿排出體外。適應(yīng)證本品具有鎮(zhèn)咳并平喘、祛痰、抗膽胺和局麻作用，鎮(zhèn)咳作用較強(qiáng)，與可待因相當(dāng)。臨床用于鎮(zhèn)咳、祛痰，用于急慢性氣管炎和各種疾病引起的咳嗽。不良反應(yīng)本品不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為困倦、嗜睡、頭暈、精神不振等，一般較輕，且大多可在繼續(xù)治療中減輕或消失。血壓過高者慎用。