二羥丙茶堿臨床常用平喘藥藥理作用適應(yīng)證用法用量不良反應(yīng)禁忌注意事項(xiàng)藥物相互作用MSDS用途與合成方法二羥丙茶堿價(jià)格(試劑級)上下游產(chǎn)品信息中文名稱:二羥丙茶堿中文同義詞:新賽林;喘定、甘油茶堿;二羥丙基茶堿;喘定;甘油茶堿;雙羥丙茶堿;二羥丙茶堿;1,3-二甲基-7-(2,3-二羥基丙基)-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮英文名稱:Diprophylline英文同義詞:7-(2,3-Dihydroxypropyl)-1,3-dimethylxanthine;1H-Purine-2,6-dione,7-(2,3-dihydroxypropyl)-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-;1h-purine-2,6-dione,7-(2,3-dihydroxypropyl)-3,7-dihydro-1,3-dimethyl;7-(2,3-Dihydroxypropyl)-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione;Circain;circair;componentofDilorg;componentofNeothylline-ggCAS號:479-18-5分子式:C10H14N4O4分子量:254.24EINECS號:207-526-1相關(guān)類別:醫(yī)藥原料;氮化合物;小分子抑制劑;細(xì)胞生物學(xué);細(xì)胞信號和神經(jīng)生物學(xué);原料藥;API;LUFYLLIN;有機(jī)化工;化合物;生化試劑;醫(yī)藥原料藥-科研原料;原料;醫(yī)藥獸藥;獸藥原料藥;醫(yī)用原料;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對照品;Alkaloids;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件:479-18-5.mol二羥丙茶堿性質(zhì)熔點(diǎn)161-162°C(lit.)沸點(diǎn)397.46°C(roughestimate)密度1.3036(roughestimate)折射率1.6200(estimate)儲(chǔ)存條件Hygroscopic,Refrigerator,UnderInertAtmosphere溶解度Freelysolubleinwater,slightlysolubleinethanol(96percent).酸度系數(shù)(pKa)13.74±0.20(Predicted)形態(tài)Powder顏色White水溶解性33g/100mL(25ºC)Merck14,3479BRN284563CAS數(shù)據(jù)庫479-18-5(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Dyphylline(479-18-5)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Dyphylline(479-18-5)二羥丙茶堿用途與合成方法臨床常用平喘藥二羥丙茶堿又名喘定,化學(xué)名稱1,3-二甲基-7-(2,3二羥丙基)-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮,為臨床常用平喘藥，是茶堿與一氯二丙醇縮合的黃嘌呤衍生物，平喘作用與氨茶堿相似，其擴(kuò)張支氣管的作用約為氨茶堿的1/10，心臟興奮作用僅為氨茶堿的1/20～1/10。本品肌注疼痛反應(yīng)小，口服對胃腸道幾無刺激?？诜锢枚葹?0%，半衰期約2小時(shí)。在體內(nèi)不代謝，大部分以原形隨尿排泄。臨床用于支氣管哮喘、哮喘性支氣管炎、阻塞性肺氣腫等喘息癥狀的緩解。也可用于心源性哮喘，尤適用于伴有心動(dòng)過速以及不能耐受茶堿的哮喘患者。茶堿茶堿是存在于茶葉、咖啡等植物中的一種生物堿，是甲基黃嘌呤的衍生物，有較強(qiáng)的松弛支氣管平滑肌、興奮心臟和利尿作用。茶堿在臨床上的應(yīng)用很普遍，主要用于治療支氣管哮喘、心原性哮喘和心原性水腫等。當(dāng)茶堿作為支氣管擴(kuò)張藥使用時(shí)，需嚴(yán)格控制其在血漿中的有效濃度(5～20mg/L)，以避免因濃度過高產(chǎn)生副作用。氨茶堿氨茶堿為茶堿與乙二胺的復(fù)鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。此外，茶堿是嘌呤受體阻滯藥，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚可微弱舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管平滑肌以及輕微增加心肌收縮力和輕微利尿。藥理作用本品平喘作用比茶堿稍弱，心臟興奮作用僅為氨茶堿的1/20～1/10，對心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較小，尤適用于伴心動(dòng)過速的哮喘患者。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用，其作用機(jī)制與茶堿相同。過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近年認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著，因此有助于改善呼吸功能。圖1為二羥丙茶堿結(jié)構(gòu)式適應(yīng)證用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等喘息癥狀的緩解。也可用于心源性哮喘，尤適用于伴有心動(dòng)過速以及不能耐受茶堿的哮喘患者。用法用量1.成人(1)口服給藥：一次100～200mg，一日3次。一次量為500mg。(2)肌肉注射：一次250～500mg，一日3～4次。(3)靜脈注射：一次250～500mg，一日3～4次。注射時(shí)應(yīng)加入25%(或50%)葡萄糖注射液20～40ml中，于15～20分鐘徐緩注入。(4)靜脈滴注：一次250～750mg，加入5%(或10%)葡萄糖注射液或生理鹽水中靜滴，一日總量小于2g。(5)直腸給藥：一次250～500mg，一日2～3次。肌酐清除率(Ccr)為50ml/min的患者，用藥劑量為腎功能正常者的75%；Ccr為10～50ml/min的患者，用藥劑量為腎功能正常者的50%；Ccr為10ml/min以下的患者，用藥劑量為腎功能正常者的25%。血液透析時(shí)的劑量為常規(guī)劑量的1/3。2.兒童：使用本品氯化鈉注射液時(shí)，一次2～4mg/kg，緩慢靜脈滴注。不良反應(yīng)1.心血管系統(tǒng)：可引起心悸、心動(dòng)過速、期前收縮、顯著的低血壓、面部潮紅、室性心律失常等，嚴(yán)重者可出現(xiàn)心力衰竭。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可引起頭痛、煩躁、易激動(dòng)、失眠、興奮過度等，甚至導(dǎo)致陣攣性的、全身性的癲癇發(fā)作。3.代謝及內(nèi)分泌系統(tǒng)：可導(dǎo)致高血糖。4.泌尿生殖系統(tǒng)：可引起蛋白尿、肉眼或鏡下血尿以及多尿癥狀。5.胃腸道：可引起口干、惡心、嘔吐、上腹疼痛、嘔血、腹瀉、食欲減退等。禁忌1.對本品或其他茶堿類藥過敏者。2.活動(dòng)性消化性潰瘍患者。3.未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者。注意事項(xiàng)1.哮喘急性嚴(yán)重發(fā)作的患者不宜首選本品。2.茶堿類藥物可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;若患者心率過快和(或)有其他心律的任何異常改變均應(yīng)密切注意。3.正使用其他黃嘌呤衍生物的患者慎用本品。4.用量需根據(jù)患者的癥狀和反應(yīng)進(jìn)行調(diào)整。5.靜滴太快可引起一過性低血壓和周圍循環(huán)衰竭。6.以下情況應(yīng)慎用：①嚴(yán)重心臟病(包括充血性心力衰竭、急性心肌損害、肺源性心臟病等)患者。②高血壓患者。③嚴(yán)重低氧血癥患者。④青光眼患者。⑤甲狀腺功能亢進(jìn)者。⑥持續(xù)發(fā)熱患者。⑦有消化性潰瘍病史者。⑧肝臟疾病患者。⑨腎臟疾病患者。⑩酒精中毒者。有關(guān)二羥丙茶堿的藥理作用、適應(yīng)癥、用法用量、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-18）藥物相互作用1.本品與麻黃堿或其他擬交感胺類支氣管擴(kuò)張藥合用會(huì)產(chǎn)生協(xié)同作用。2.與苯妥英鈉、卡馬西平、西咪替丁、咖啡因或其他黃嘌呤類藥等合用，可增加本品作用和毒性。3.與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類、喹諾酮類抗生素合用時(shí)，可降低本品在肝臟的清除率，使血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)在給藥前后調(diào)整本品的用量。4.丙磺舒能升高本品的血藥濃度，有導(dǎo)致過量中毒的危險(xiǎn)，還會(huì)與本品競爭腎小管分泌，使本品半衰期延長。5.與普萘洛爾合用時(shí)，本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制。6.碳酸鋰可加速本品清除，使本品療效降低。本品還可使鋰的腎排泄增加，影響鋰鹽的作用。化學(xué)性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)158℃（159-163.5℃）。易溶于水，1克本品可溶于3毫升水（25℃）；在乙醇中的溶解度2克/100毫升，在氯仿中1克/100毫升。無臭，味苦。用途有擴(kuò)張支氣管和冠狀動(dòng)脈的作用，并有利尿作用。用途本品與氨茶堿同屬黃嘌呤類擴(kuò)張支氣管藥，適用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎及慢性肺氣腫等，也可用于預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作，還可用于心絞痛及心臟性水腫的治療。茶堿是黃嘌呤類藥物的代表性品種，為了改善茶堿的溶解度而發(fā)展出氨茶堿（茶堿與乙二胺的復(fù)鹽）、膽茶堿（茶堿與膽堿的復(fù)鹽）、二羥丙茶堿（茶堿N-7位衍生物）等。二羥丙茶堿水溶性較氨茶堿大，但作用較茶堿弱，其毒性約為氨茶堿的1/5。鼠口服LD50為3400毫克/公斤。生產(chǎn)方法由茶堿鈉鹽與一氯丙二醇經(jīng)縮合而得