羥苯磺酸鈣藥理作用不良反應(yīng)藥代動(dòng)力學(xué)概述專題中文名稱:羥苯磺酸鈣中文同義詞:羥苯磺酸鈣;2,5-二羥基苯磺酸鈣;2,5-二羥基苯磺酸鈣一水合物;5-二羥基苯磺酸鈣;羥苯磺酸鈣中文名稱:羥苯磺酸鈣中文同義詞:羥苯磺酸鈣;羥苯磺酸鈣羥苯磺酸鈣;羥苯磺酸鈣雜質(zhì);2,5-二羥基苯磺酸鈣一水合物(CAS號:20123-80-2)英文名稱:Calciumdobesilate英文同義詞:CALCIUMDOBESILATE;CalciumDobesilateMnohydrate;CALIUMDOBESILATEMONOHYDRATE;CALCIUMDOBESILATE1-HYDRATE;2,5-Dihydroxybenzenesulfonicacid,calciumsalt;2,5-dihydroxy-benzenesulfonicacicalciumsalt;dexium;doxiumCAS號:20123-80-2分子式:2C6H5O5S.Ca分子量:418.41EINECS號:243-531-5相關(guān)類別:原料藥;中間體;醫(yī)藥化工類;化工中間體;醫(yī)藥中間體;血管保護(hù)劑;芳烴;API;醫(yī)藥原料;合成材料中間體Mol文件:20123-80-2.mol羥苯磺酸鈣性質(zhì)熔點(diǎn)>300°(dec)儲(chǔ)存條件roomtemp溶解度H2O:soluble15mg/mL,clear形態(tài)powder顏色whitetobeigeInChIKeyQGNBTYAQAPLTMX-UHFFFAOYSA-LCAS數(shù)據(jù)庫20123-80-2(CASDataBaseReference)羥苯磺酸鈣用途與合成方法藥理作用1.羥苯磺酸鈣具有抑制血管活性物質(zhì)（組胺、5-羥色胺、緩激肽、透明質(zhì)酸酶、前列腺素）對微血管引起的高通透作用，減少血管內(nèi)膜損傷，改善基底膜膠原的生物合成，也使毛細(xì)血管壁滲透性得到改善，提高紅細(xì)胞的柔韌性，使血液黏滯度降低，淋巴回流得到改善，從而減低微血管壁病理性高通透性。2.羥苯磺酸鈣可降低纖維蛋白原和球蛋白水平，降低紅細(xì)胞的高聚性，激活纖維蛋白酶活性，增加血纖維蛋白的溶解能力，從而降低血液黏稠性。減少血小板聚集因子的合成與釋放，抑制多種聚集因子，引起聚集反應(yīng)和血小板自發(fā)聚集，降低血小板活性，防止血栓形成，其作用與劑量相關(guān)。3.對微血管病變，羥苯磺酸鈣能使細(xì)動(dòng)脈和細(xì)靜脈血管口徑增大、毛細(xì)血管開放數(shù)目增多，血流速度明顯加快，明顯改善微循環(huán)的作用。消除或緩解水腫、毛細(xì)血管性滲血、下肢沉重和壓力感。4.羥苯磺酸鈣顯著降低山梨醇的含量，阻斷糖向山梨醇的通道，抑制血細(xì)胞內(nèi)山梨醇增多引起的功能障礙。不良反應(yīng)羥苯磺酸鈣副作用發(fā)生機(jī)會(huì)極少,主要不良反應(yīng)是發(fā)熱(26%)、胃腸道不適(12.5%)、皮膚反應(yīng)(8.2%)、關(guān)節(jié)痛(4.3%)和粒細(xì)胞缺乏(4.3%),沒有死亡報(bào)道。藥代動(dòng)力學(xué)給予500mg羥苯磺酸鈣口服后，在第3小時(shí)和第10小時(shí)期間的血藥濃度水平在6μg/ml以上，6h后（T）血藥濃度（C）達(dá)值，平均8μg/ml。用藥后24h的血藥濃度約為3μg/ml。蛋白結(jié)合率為20%～25%。母乳中微量存在。羥苯磺酸鈣不會(huì)進(jìn)入腸肝循環(huán)，主要以原形排泄，僅有10%以代謝產(chǎn)物排泄。在用藥后24h內(nèi)，大約有口服劑量的50%從尿中排泄，約50%從糞便排泄。血漿半衰期在5h左右。概述羥苯磺酸鈣(calciumdobesilate,商品名有導(dǎo)升明、多貝斯、安多明、昊暢等),化學(xué)名稱2，5-二羥基苯磺酸鈣一水合物。是一種選擇性地作用于毛細(xì)血管管壁的血管擴(kuò)張劑。它既能調(diào)整和改善毛細(xì)血管管壁的滲透性及脆性,又能抑制緩激肽等活性物質(zhì),主要用于治療多種原因引起的毛細(xì)血管疾病,如糖尿病視網(wǎng)膜病變、靜脈曲張、靜脈炎、腿痙攣、痰癢性皮炎等癥。本品生物利用度高,毒性較低,治療指數(shù)高,是較為理想的毛細(xì)血管疾病治療藥物?；瘜W(xué)性質(zhì)白色結(jié)晶粉末。用途用作微血管營養(yǎng)藥