羅非昔布適應(yīng)癥MSDS用途與合成方法羅非昔布價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:羅非昔布中文同義詞:羅非考昔;4-[4-(甲磺?；?苯基]-3-苯基-2(5)H-呋喃酮;羅非昔布;諾菲呋酮;羅非昔布(是錯(cuò)的);菲-9,10-二酮;苯甲酸利扎曲普坦-D6;9,10-菲二酮/9,10-菲醌/菲醌/9,10-菲蒽/9,10-二側(cè)氧菲/9,10-菲蒽/9,10-PHENANTHRENEQUINONE英文名稱:Rofecoxib英文同義詞:4-[4-(MethylSLdfonyl)phenyl]-3-phenyl-2(5H)-furanone;4-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-3-phenyl-;Rofecoxib(Vioxx);Rofecoxib(MK0966);Rofecoxid;ROFECOXIB;MK-0966;VIOXXCAS號(hào):162011-90-7分子式:C17H14O4S分子量:314.36EINECS號(hào):803-260-0相關(guān)類別:肉味香基;香精與香料;非甾體消炎藥;藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;醫(yī)藥化工類;ActivePharmaceuticalIngredients;Aromatics;Heterocycles;Sulfur&SeleniumCompounds;TRILEPTAL;神經(jīng)信號(hào);醫(yī)藥標(biāo)準(zhǔn)品;小分子抑制劑;神經(jīng)系統(tǒng)用藥;非甾體類抗炎藥;醫(yī)藥解熱鎮(zhèn)痛藥;醫(yī)藥原料;OsteoarthritisandRheumatoidArthritis;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件:162011-90-7.mol羅非昔布性質(zhì)熔點(diǎn)207°C沸點(diǎn)577.6±50.0°C(Predicted)密度1.333±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件Refrigerator溶解度DMSO:soluble5mg/mL,clear(warmed)形態(tài)powder顏色whitetobeige水溶解性9mg/L(25ºC)Merck14,8248CAS數(shù)據(jù)庫(kù)162011-90-7(CASDataBaseReference)羅非昔布用途與合成方法適應(yīng)癥羅非昔布為非甾體抗炎藥，是環(huán)氧化酶-2選擇性抑制劑。臨床用于骨關(guān)節(jié)炎、急性疼痛和原發(fā)性痛經(jīng)。用途用于治療關(guān)節(jié)炎用途Ⅱ型環(huán)氧化酶(COX-2)抑制劑。非甾體抗炎藥，用于緩解骨關(guān)節(jié)炎癥狀。生產(chǎn)方法197g4-甲硫基苯甲酮溶于700ml甲醇和350ml二氯甲烷中，在30min內(nèi)加入881gMMPP，在室溫?cái)嚢?h。過(guò)濾，濾液用2L飽和碳酸氫鈉水溶液和1L飽和食鹽水洗。水溶液再用2L二氯甲烷萃取，萃取液和有機(jī)層合并，干燥，濃縮，得240g白色固體的4-甲磺?；郊淄?。174g4-甲磺酰基苯甲酮溶于2.5L氯仿，在-5℃下，加入20mg三氯化鋁，再加入40ml溴在300ml氯仿中的溶液。反應(yīng)后，加入1.5L水，分去氯仿，水層用1L乙酸乙酯萃取。萃取液合并，干燥，濃縮。粗品用50/50的乙酸乙酯/己烷重結(jié)晶，得210g白色固體的2-溴-1-(4-甲磺?；交?乙酮。在20℃，27.4g苯乙酸和60g2-溴-1-(4-甲磺酰基苯基)乙酮溶于630ml乙腈，再緩慢加入30.8ml三乙胺。在室溫?cái)嚢?0min后，用冰浴冷卻。緩慢加入60mlDBU，攪拌20min至反應(yīng)完全。用lmol/L鹽酸酸化(顏色從深棕色變?yōu)辄S色)，然后加入2.4L冰水混合物，攪拌少許。過(guò)濾析出的沉淀，少量水洗，得到64g濕的粗品。將其溶于750rnl二氯甲烷，加入300g硅膠。濃縮至略干，剩余物裝入硅膠柱的頂部，用10%乙酸乙酯/二氯甲烷層析。展開液濃縮后，得36.6g產(chǎn)物。收率58%。