布康唑藥理作用及作用機制專題中文名稱:布康唑中文同義詞:布康唑;1-[4-(4-氯苯基)-2-(2,6-二氯苯基)硫丁基]咪唑;(±)-1-[4-(4-氯苯基)-2-[(2,6-二氯苯基)硫]丁基]-1H-咪唑英文名稱:Butoconazole英文同義詞:BUTOCONAZOLE;Butooonazole;(±)-1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-[(2，6-dichlorophenyl)thio]butyl]-1H-imidazole;BUTONAZOLE;1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-(2,6-dichlorophenyl)sulfanyl-butyl]imidazole;1-[2-[(2,6-Dichlorophenyl)thio]-4-(4-chlorophenyl)butyl]-1H-imidazole;1-[(2S)-4-(4-chlorophenyl)-2-[(2,6-dichlorophenyl)thio]butyl]imidazoleCAS號:64872-76-0分子式:C19H17Cl3N2S分子量:411.78EINECS號:相關類別:抗病源性微生物藥;抗真菌感染藥物;藥物;咪唑類抗真菌藥;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料藥科研原料;VIDAZAMol文件:64872-76-0.mol布康唑性質(zhì)熔點68-70.5°沸點566.9±50.0°C(Predicted)密度1.32±0.1g/cm3(Predicted)酸度系數(shù)(pKa)6.74±0.12(Predicted)CAS數(shù)據(jù)庫64872-76-0(CASDataBaseReference)布康唑用途與合成方法藥理作用及作用機制硝酸布康唑的抗菌譜與其他咪唑類化合物類似。對革蘭陽性細菌具有抗菌活性，對革蘭陰性細菌無活性，對曲霉屬真菌和念珠菌抗菌活性良好。體外對念珠菌屬、毛癬菌屬、小孢子菌屬、表皮癬菌屬有抑制作用，對一些革蘭陽性細菌也有一定抑制作用。臨床上對白念珠菌、熱帶念珠菌等引起的陰道感染高度有效。小鼠白念珠菌感染模型研究表明，硝酸布康唑的體內(nèi)抗真菌活性優(yōu)于咪康唑溶液（商品名：達克寧）、1%克霉唑（商品名：凱妮?。┖?0萬U·g-1制霉菌素（商品名：米可定）。劑量-效應實驗顯示，0.25%布康唑與4%咪康唑的藥理活性相似。化學性質(zhì)從環(huán)己烷得到結晶，熔點68-70.5℃。硝酸布康唑(ButoeonazoleNitrate)：C19H17Cl3N2S?HNO3。[64872-77-1]。從丙酮-乙酸乙酯得到無色片狀結晶，熔點162-163℃。急性毒性LD50小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：＞3200，＞3200，1720口服；＞1600，940，940腹腔注射。用途咪唑類抗真菌藥。對白色念珠菌、熱帶念珠菌和該屬其它種引起的陰道感染有高效。用于念珠菌引起的外陰道真菌感染。生產(chǎn)方法以對氯芐基氯為原料，轉化為格氏試劑后，和氯代環(huán)氧丙烷反應，得1-氯-4-對氯苯基丁醇-2-引入咪唑基，再把羥基轉化為氯后，引入2，6-二氯苯硫酚，得布康唑。用硝酸酸化可得布康唑硝酸鹽。1