泊沙康唑概述作用機(jī)制適應(yīng)癥藥理作用藥代動(dòng)力學(xué)臨床適應(yīng)證及用法MSDS用途與合成方法泊沙康唑價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:泊沙康唑中文同義詞:泊沙康唑POSACONAZOLE;伯沙康唑;4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)四氫-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-3-呋喃基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2-[(1S,2S)-1-乙基-2-羥丙基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮;泊沙康唑;泊沙康唑20MG;泊沙康唑(標(biāo)準(zhǔn)品);泊沙康唑/4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧雜戊環(huán)-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羥基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮;泊沙康唑及其中間體英文名稱:Posaconazole英文同義詞:4-(4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydrofuran-3-yl)methoxy)phenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-2-((2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl)-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one;4-(4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methyl)-5-(2,4-difluorobenzyl)tetrahydrofuran-3;Posaconazole(FormⅢ);Posaconazole;2,5-Anhydro-1,3,4-trideoxy-2-C-(2,4-difluorophenyl)-4-[[4-[4-[4-[1-[(1S,2S)-1-ethyl-2-hydroxypropyl]-1,5-dihydro-5-oxo-4H-1,2,4-triazol-4-yl]phenyl]-1-piperazinyl]phenoxy]methyl]-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-D-threo-pentitol;Noxafil;Sch56592;HYDROXYPROPYL]-2,4-DIHYDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONECAS號(hào):171228-49-2分子式:C37H42F2N8O4分子量:700.78EINECS號(hào):682-747-8相關(guān)類別:小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;化合物;抗真菌藥;醫(yī)用原料;原料中間體-原料藥;醫(yī)藥中間體;抗真菌;原料藥;抗真菌原料藥;廣譜抗菌藥;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;對(duì)照品;醫(yī)藥化工類;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)用原料;抗菌;其它中間體;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;科研試劑;藥物試劑;API;Noxafil;抗生素;中間體;抗感染;抗真菌類藥物;Inhibitors;POSACONAZOLEada@tuskwei.com;醫(yī)藥原料藥科研原料Mol文件:171228-49-2.mol泊沙康唑性質(zhì)熔點(diǎn)170-1720C沸點(diǎn)850.7±75.0°C(Predicted)密度1.36±0.1g/cm3(Predicted)閃點(diǎn)9℃儲(chǔ)存條件-20°CFreezer酸度系數(shù)(pKa)14.72±0.20(Predicted)形態(tài)powder顏色whitetobeige旋光性(opticalactivity)[α]/D-24to-32°,c=1.0inchloroform-dMerck14,7602InChIKeyRAGOYPUPXAKGKH-XAKZXMRKSA-NCAS數(shù)據(jù)庫171228-49-2(CASDataBaseReference)泊沙康唑用途與合成方法概述泊沙康唑能有效預(yù)防侵襲性真菌感染，目前，泊沙康唑注射劑型雖已獲得FDA批上市(2014年3月獲批)，但其主要預(yù)防性用藥的地位仍未改變。棘白素類藥物(卡泊芬凈、阿尼芬凈、米卡芬凈)抗真菌譜較三唑類和多烯類藥物窄，主要用于治療念珠菌感染，具有療效好且安全性顯著的優(yōu)勢，但是非口服劑型是其一大劣勢。多烯類藥物(兩性霉素B及其脂質(zhì)體)已不再是深部真菌感染治療的“金標(biāo)準(zhǔn)”藥物，多烯類藥物治療地位下降的主要原因是其顯著的不良反應(yīng)。作用機(jī)制泊沙康唑通過抑制麥角固醇的生物合成而發(fā)揮其抗真菌活性。麥角固醇是真菌保持細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)完整性和發(fā)揮一些膜相關(guān)性蛋白功能所必需的重要成分，也是真菌細(xì)胞周期中所必需的微量物質(zhì)。泊沙康唑通過抑制真菌色素P45014α-去甲基酶而造成14α-甲基固醇等的堆積，使麥角固醇的合成受阻，其受阻的程度與試驗(yàn)菌株的敏感性和泊沙康唑的劑量有關(guān)。白色念珠菌的突變株由于14α-去甲基酶的突變，對(duì)伊曲康唑(ITC)、氟康唑(FLC)、伏立康唑(VRC)耐藥，但對(duì)本品仍敏感。本品抑制煙曲霉菌、黃曲霉菌的甾醇生物合成比ITC更有效。適應(yīng)癥用于兩性霉素B或伊曲康唑難治的侵襲性曲霉病患者或不能耐受這些藥物治療的患者。藥理作用泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而來。目前正在進(jìn)行Ⅲ期臨床試驗(yàn)。藥理作用同唑類藥物，但與伊曲康唑相比，其抑制固醇C14脫甲基作用更強(qiáng)，尤其對(duì)曲霉。藥代動(dòng)力學(xué)有關(guān)劑量和給藥方案的研究顯示，本品吸收速度和消除速度符合單室模型，口服混懸劑不同劑量間相對(duì)生物利用度有顯著不同，分次使用(每12小時(shí)或每6小時(shí)1次)能顯著提高生物利用度，蛋白結(jié)合率98%～99%。相對(duì)于片劑，混懸劑的生物利用度增加，且食物能明顯提高藥物的吸收速度和吸收程度。一項(xiàng)考察腎功能異常對(duì)該藥藥動(dòng)學(xué)影響的研究結(jié)果表明，本品不被血液透析清除，不受血液透析的影響。單劑量研究顯示，不同程度的慢性腎臟疾病患者無須調(diào)整劑量。半衰期大約25小時(shí)，主要通過肝臟代謝。臨床適應(yīng)證及用法臨床上可用于曲霉病、接合菌病及鐮刀菌病的治療，亦可用于部分氟康唑耐藥的念珠菌屬感染的治療。研究表明，泊沙康唑能廣泛有效地治療暗色絲孢霉病，提高皮炎外瓶霉感染者的生存率，作用呈劑量依賴性。該藥作為二線用藥，對(duì)兩性霉素B或伊曲康唑耐藥的侵襲性曲霉病的有效率為44%～78%，對(duì)接合菌感染的有效率為71%。該藥為口服混懸劑，推薦劑量為200mg，每日4次，隨餐口服7～10天，以后可維持此劑量，也可改為400mg，每日2次口服。7～10天內(nèi)可獲得穩(wěn)態(tài)血藥濃度。