溴莫普林背景及概述藥品概況藥理作用毒性研究合成路線藥代動力學臨床應(yīng)用規(guī)格用法用量不良反應(yīng)禁忌孕婦及哺乳期婦女用藥聯(lián)合用藥主要參考資料中文名稱:溴莫普林中文同義詞:溴烯尿甙;溴烯尿苷;5-(3,5-二甲氧基-4-溴芐基)-2,4-二氨基嘧啶;5-[(4-溴-3,5-二甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺;溴莫普林英文名稱:Brodimoprim英文同義詞:5-(3,5-dimethoxy-4-bromobenzyl)-2,4-diaminopyrimidine;brodimoprim;5-((4-bromo-3,5-dimethoxyphenyl)methyl)-2,4-pyrimidinediamine;5-((4-bromo-3,5-dimethoxyphenyl)methyl)-4-pyrimidinediamine;bromdimoprim;5-(3,5-Dimethoxy-4-bromobenzyl)-2,4-pyrimidinediamine;5-(4-Bromo-3,5-dimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine;BromidoprimCAS號:56518-41-3分子式:C13H15BrN4O2分子量:339.1878EINECS號:260-238-8相關(guān)類別:抗病源性微生物藥;其它抗菌藥物;藥物;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;IsotopeLabelledCompounds;PharmaceuticalsMol文件:56518-41-3.mol溴莫普林性質(zhì)熔點225-228°酸度系數(shù)(pKa)7.15(at25℃)溴莫普林用途與合成方法背景及概述溴莫普林（brodimoprim，BMP）是由瑞士Helsinn公司研制開發(fā)的一種新的甲氧芐氨嘧，系通過將甲氧芐啶（trimethoprim，TMP）分子結(jié)構(gòu)苯環(huán)的4位甲氧基取代為Br而形成的新芐基嘧啶類抗菌藥，1993年已在國外上市，商品名為Hyprim。溴莫普林抗菌機制與TMP相似，但抗菌譜比TMP廣，在治療濃度內(nèi)的毒性比TMP低。BMP的良好療效與其藥代動力學的特性相關(guān)。BMP消除半衰期長（約34h），親脂性高，口服生物利用度為90%，組織穿透性好，分布容積大。臨床研究表明，其對由G+菌、G-菌引起的呼吸道感染療效優(yōu)于氨芐西林、阿莫西林、強力霉素、紅霉素、羅西霉素、頭孢菌素Ⅳ、頭孢拉定等，尤其對細菌性咽喉炎、扁桃體炎、急性鼻竇炎、中耳炎和支氣管炎好，且腹瀉的副作用低;也用于胃腸道和尿路感染。每日只服1次，兒童可服用，是一種很有價值的抗菌藥。BMP對引起呼吸道感染的病原菌肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金葡菌、大腸桿菌等有很強的體外抗菌活性。BMP單用或與氨苯砜（DDS）聯(lián)用對麻風分枝桿菌有顯著抗菌活性。單用或與其他抗菌藥（羧芐西林、慶大霉素、環(huán)丙沙星、利福平）聯(lián)用，對腸球菌也有很好的抗菌活性。藥品概況通用名稱：溴莫普林英文名稱：Brodimoprin；Clafalix；Hyprim；BMP別名：溴烯尿苷;溴烯尿甙化學名：5-(3,5-二甲氧基-4-溴芐基)-2,4-二氨基嘧啶CasNo：56518-41-3分子量：339.1878分子式：C13H15BrN4O2結(jié)構(gòu)式：藥理作用對由G+菌、G-菌引起的呼吸道感染療效優(yōu)于氨芐西林、阿莫西林、強力霉素、紅霉素、羅西霉素、頭孢菌素Ⅳ、頭孢拉定等，尤其對細菌性咽喉炎、扁桃體炎、急性鼻竇炎、中耳炎和支氣管炎好，且腹瀉的副作用低；也用于胃腸道和尿路感染。