基本信息
中文名稱：芐噻嗪
中文別名：芐硫噻嗪
英文名稱：benzthiazide
英文別名：Aquatag；Benzthiazidum；Dihydrex；benzotiazide；Freeuril；Diucen；Benzotiazida；Lemazide；Exna；Benzothiazide；3-(benzylsulfanylmethyl)-6-chloro-1,1-dioxo-4H-1<sup>6</sup>,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide;
CAS號：91-33-8
分子式：C15H14ClN3O4S3
分子量：431.93700
精確質(zhì)量：430.98300
PSA：160.75000
安全信息
符號：GHS08
信號詞：危險
危害聲明：H317; H334
警示性聲明：P261; P280; P342 + P311
海關(guān)編碼：2935009090
危險類別碼：R42/43
安全說明：S26; S36 [2]
藥理作用
芐噻嗪為噻嗪類利尿藥，藥效與其他噻嗪類利尿藥相似，利尿作用比氯噻嗪強(qiáng)10倍。芐噻嗪能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na、Cl的主動重吸收。 [2]
藥代動力學(xué)
芐噻嗪口服后2h起效，4～6h達(dá)效應(yīng)，作用可持續(xù) 12～18h；生物利用度 25%；腎臟排泄率約為1%～4%，幾乎完全以原形隨尿液排出。 [2]
適應(yīng)證
1.適用于水腫性疾病，如充血性心力衰竭、肝硬化腹腹水、腎病綜合征、腎炎性水腫、慢性腎功能不全代償期、腎上腺皮質(zhì)激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留，以排泄體內(nèi)過多的鈉和水，減少細(xì)胞外液容量，消除水腫。
2.用于原發(fā)性高血壓。
3.治療尿崩癥（中樞性尿崩癥）或腎性尿崩癥。
4.用于腎結(jié)石，主要是預(yù)防鈣鹽形成的結(jié)石。 [2]
禁忌證
1.肝性腦病。
2.對芐噻嗪、磺酰胺類藥物過敏者。 [2]
注意事項
1.（1）無尿或嚴(yán)重腎功能減退者（因芐噻嗪大劑量應(yīng)用時可致藥物蓄積，毒性增加）；（2）糖尿病患者；（3）高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；（4）嚴(yán)重肝功能損害者（因芐噻嗪可導(dǎo)致水、電解質(zhì)紊亂，從而誘發(fā)肝性腦?。唬?）高鈣血癥；（6）低鈉血癥；（7）紅斑狼瘡（因芐噻嗪可加重病情或誘發(fā)活動）；（8）胰腺炎；（9）交感神經(jīng)切除者（因芐噻嗪可致降壓作用加強(qiáng)）。
2.芐噻嗪與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑等有交叉過敏反應(yīng)。 [2]
不良反應(yīng)
1.（1）低鉀血癥（與芐噻嗪的排鉀作用有關(guān)）易發(fā)生，如長期缺鉀可損傷腎小管，嚴(yán)重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴(yán)重快速性心律失常；（2）低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒（因芐噻嗪可增加氯化物的排泄）；（3）低鈉血癥，可導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及加重腎損害；（4）脫水，可造成血容量和腎血流量減少，也可引起腎小球濾過率降低。
2.高血糖癥：芐噻嗪可使糖耐量降低、血糖升高。這可能與抑制胰島素釋放有關(guān)。
3.高尿酸血癥：芐噻嗪干擾腎小管排泄尿酸，少數(shù)患者可誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作，但通常無關(guān)節(jié)疼痛。
4.血脂改變：可出現(xiàn)血低密度脂蛋白和三酰甘油升高，高密度脂蛋白降低，有促進(jìn)動脈粥樣硬化的可能。
5.過敏反應(yīng)：如皮疹、蕁麻疹等，但較少見。
6.白細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等少見。
7.其他：如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。 [2]
用法用量
1.成人：（1）水腫性疾?。洪_始為每天50～200mg，維持量為每天50～150mg，當(dāng)劑量超過100mg時分次服用。每天用量不應(yīng)超過200mg。（2）降壓：開始為每天50～200mg，維持量根據(jù)反應(yīng)可給予每次50mg，每天4次。每天用量不應(yīng)超過200mg。
2.老年人：初始劑量為每次12.5～25mg。
3.兒童：每天為1～4mg/kg，分次給藥。 [2]
藥物的相互作用
1. 芐噻嗪與降壓藥（如利血平、胍乙啶、可樂寧等）合用時，其利尿、降壓作用均加強(qiáng)。
2. 芐噻嗪與多巴胺合用時，其利尿作用加強(qiáng)。
3.與單胺氧化化酶抑制藥合用時，可加強(qiáng)降壓效果。
4.與非除極肌松藥（如氯筒箭毒堿）合用時，可增加后者的作用。其機(jī)制與芐噻嗪使血鉀降低有關(guān)。
5.與維生素D和鈣劑合用時，可升高血鈣濃度。
6.與二氮嗪合用時，可增高血糖。
7.與腎上腺素β受體阻滯藥合用時，可增強(qiáng)對血脂、尿酸和血糖的影響。
8.與鋰制劑合用時，可減少腎臟對鋰的清除，升高血清鋰濃度，增加鋰的腎毒性。 9.與碳酸氫鈉合用時，可增加發(fā)生低氯性堿中毒的危險。
10.與金剛烷胺合用時，可產(chǎn)生腎毒性。
11.與酮色林合用時，可發(fā)生室性心律不齊。
12.芐噻嗪與卟吩姆鈉合用時，可增加對光敏性組織細(xì)胞的損傷。 [2]
關(guān)鍵字： 利尿;
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