雷米普利概述藥效學(xué)藥動(dòng)學(xué)適應(yīng)證注意事項(xiàng)藥物相互作用不良反應(yīng)禁忌用法用量MSDS用途與合成方法雷米普利價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息中文名稱:雷米普利中文同義詞:聚醚胺類產(chǎn)品;雷米普利相關(guān)化合物;N-[1(S)-乙氧羰基-3-苯丙基]-(S)-丙氨酰基-順橋-2-氮雜二環(huán)[3,3,0]辛烷-3(S)-羧酸;雷米普利(標(biāo)準(zhǔn)品);(S)-2-[N-(1-乙氧羰基-3-苯基-丙基)丙氨酰基]-2-氮雜二環(huán)[3.3.0]辛烷-3-羧酸;雷米普利;[2S-[1[R^<*>^(R^<*>^)],2Α,3ΑΒ,6ΑΒ]]-1-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]八氫環(huán)戊烷并[B]吡咯-2-羧酸;雷米普利雜質(zhì)G英文名稱:Ramipril英文同義詞:2-[[1-(2-ethoxycarbonyl-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-2H-cyclopenta[b]pyrrol-1-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-phenylbutanoicacid;(2S,3aS,6aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]octahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylicacid;(2S,3aS,6aS)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]aMino}propanoyl]-octahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylicacid;RaMipril(Altace);(2S,3aS,6aS)-;RaMiprilAPI;Ranipril;(2s-(1(r*(r*)),2-alpha,3a-beta,6a-beta))-henylpropyl)amino)-1-oxopropylCAS號(hào):87333-19-5分子式:C23H32N2O5分子量:416.51EINECS號(hào):642-904-3相關(guān)類別:醫(yī)藥原料;藥物原料;抗生素類;降壓降糖類;小分子抑制劑;其他科研原料藥;Ramipril;醫(yī)藥中間體;有機(jī)原料;中間體;抗高血壓藥;心腦血管藥物;藥物;醫(yī)藥原料藥-科研原料;原料中間體-原料藥;有機(jī)中間體;原料藥;醫(yī)用原料;ActivePharmaceuticalIngredients;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Angiotensin;API;Cardiovascular&BloodSystemAgentsMol文件:87333-19-5.mol雷米普利性質(zhì)熔點(diǎn)106-108°C比旋光度D24+33.2°(c=1in0.1NethanolicHCl)沸點(diǎn)616.2±55.0°C(Predicted)密度1.200±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度DMSO:~18mg/mL酸度系數(shù)(pKa)pKa3.30±0.01(H2Ot=25.0I=0.15(KCl))(Uncertain);5.75±0.00(H2Ot=25.0I=0.15(KCl))(Uncertain)形態(tài)powder顏色whiteCAS數(shù)據(jù)庫87333-19-5(CASDataBaseReference)雷米普利用途與合成方法概述雷米普利由德國Hoechst公司開發(fā),1989年于法國首次上市,是一個(gè)前體藥物,從胃腸道吸收后在肝臟水解生成有活性的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑雷米普利拉,是強(qiáng)效和長時(shí)間作用的ACE抑制劑。服用雷米普利會(huì)導(dǎo)致血漿腎素活性升高,血管緊張素Ⅱ及醛固酮血漿濃度下降。因?yàn)檠芫o張素Ⅱ的減少,ACE抑制劑可導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張和血管阻力下降,從而產(chǎn)生有益的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。有證據(jù)顯示,組織ACE,尤其是血管系統(tǒng)而不是循環(huán)中的ACE,是決定血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)的主要因素。同激肽酶Ⅱ一樣,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶也能降解緩激肽。有證據(jù)顯示,雷米普利拉引起的ACE抑制,對(duì)激肽釋放酶-激肽-前列腺素系統(tǒng)能產(chǎn)生某些效應(yīng)。臨床用于原發(fā)性高血壓、充血性心力衰竭、腎性高血壓及急性心梗發(fā)作后前幾天之內(nèi)出現(xiàn)的充血性心力衰竭癥狀者。藥效學(xué)本藥為新型第二代血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,為強(qiáng)大而持久的血管擴(kuò)張藥。該藥與依那普利相擬,為非巰基類前體藥物。在體內(nèi)經(jīng)肝臟脫酯化作用生成二酸化合物--雷米普利拉后方顯效,藥理作用比卡托普利強(qiáng)而持久,不良反應(yīng)少。藥動(dòng)學(xué)正常人口服10mg雷米普利后(0.7±0.4)h達(dá)血清峰值。生物利用度為60%。在體內(nèi)代謝產(chǎn)物有雷米普利拉的二酮基哌嗪衍生物及少量糖醛酸結(jié)合物,雷米普利拉的達(dá)峰時(shí)間為(2.1±0.9)h,持續(xù)作用時(shí)間24h以上,腎功能不全者,作用時(shí)間延長。
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