胍法辛藥理作用藥代動(dòng)力學(xué)適應(yīng)癥不良反應(yīng)用法用量MSDS用途與合成方法鹽酸胍法辛價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:鹽酸胍法辛中文同義詞:鹽酸胍法辛;鹽酸胍法辛,N-脒基-2-(2,6-二氯苯基)乙酰胺鹽酸鹽;胍法辛鹽酸鹽英文名稱:GUANFACINEHCL英文同義詞:bs100-141;estulic;lon798;n-(aminoiminomethyl)-2,6-dichlorobenzeneacetamidehydrochloride;n-(aminoiminomethyl)-2,6-dichloro-benzeneacetamidmonohydrochloride;n-amidino-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamidehydrochloride;N(AMINOIMINOMETHYL)-2,6-DICHLOROBENZENEACETAMIDEHYDROCHLORIDESALT;[(2,6-DICHLOROPHENYL)ACETYL]GUANIDINEHYDROCHLORIDECAS號(hào):29110-48-3分子式:C9H10Cl3N3O分子量:282.55EINECS號(hào):249-443-3相關(guān)類別:原料藥;鹽酸胍法辛;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;特色原料;合成;Amines;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Adrenoceptor;API;Inhibitors;醫(yī)藥原料藥Mol文件:29110-48-3.mol鹽酸胍法辛性質(zhì)熔點(diǎn)215-217℃RTECS號(hào)CY1481000儲(chǔ)存條件StoreatRT溶解度H2O:12mg/mLat60°C,soluble顏色whiteMerck14,4561InChIKeyDGFYECXYGUIODH-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)29110-48-3(CASDataBaseReference)鹽酸胍法辛用途與合成方法藥理作用鹽酸胍法辛為一種中樞性降壓藥，其藥理作用與可樂寧相似。為一種中樞α2受體激活劑，激活中樞α2受體，降低外周交感神經(jīng)活性，而導(dǎo)致血壓下降。本藥的降壓作用較可樂寧弱。因此劑量比可樂寧大7～10倍，其中樞神經(jīng)系統(tǒng)的鎮(zhèn)靜作用也較弱，作用部位可能與可樂寧不同。藥代動(dòng)力學(xué)鹽酸胍法辛口服吸收快而完全，口服后6h降壓作用達(dá)高峰，持續(xù)作用24h以上。口服半衰期為21h，因此，藥較易分布到各組織，故血中藥物濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率低。大部分藥物在體內(nèi)被代謝，主要代謝產(chǎn)物為3-羥基衍生物及其氧化型硫醇尿酸衍生物，80%代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄。適應(yīng)癥鹽酸胍法辛適用于治療中、重度高血壓患者?？蓡斡没蚺c利尿劑合用?？垢哐獕函熜c可樂寧相似，平均有效率為70%。不良反應(yīng)鹽酸胍法辛常見不良反應(yīng)有口干，嗜睡，體位性低血壓及便秘等。長(zhǎng)期用藥突然停藥也出現(xiàn)停藥綜合征，表現(xiàn)為頭痛、精神緊張、心悸，震顫和血壓升高等現(xiàn)象。停藥綜合征一般出現(xiàn)在停藥后2～7d內(nèi)。用法用量成人口服：開始每日1次，每次給予0.5～1mg。睡前服用。根據(jù)血壓情況遞增劑量2mg/d，1次服用。服本藥不產(chǎn)生耐藥性。安全信息危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249WGKGermany3HazardClass6.1(b)PackingGroupIII海關(guān)編碼2925294500毒性LD50inmice:165mg/kgorally(Coward)