黃芩提取物為黃芩經(jīng)提取干燥制得的淡黃色的粉末,主要成分為黃芩苷,在醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用及其廣泛,其主要的藥理作用如下: 1.解熱、抗炎:中醫(yī)遣方用藥,辨證施治,實(shí)熱證多以熱者寒之的治則為指導(dǎo),黃芩性寒,因此在臨床上對(duì)實(shí)熱證的治療有一定功效。近年來(lái)對(duì)黃芩及其成分的解熱抗炎機(jī)制進(jìn)行了較為深入的研究。黃芩苷和黃芩素能夠通過(guò)干擾花生四烯酸的代謝通路、抑制細(xì)胞因子的活性等產(chǎn)生解熱抗炎作用。 2.清除自由基、抗氧化:自由基具有強(qiáng)氧化性,可損害機(jī)體的細(xì)胞和組織,進(jìn)而引起慢性疾病及衰老。黃芩中黃酮類成分的分子結(jié)構(gòu)中多含有酚羥基,故具有一定的清除自由基、抗氧化作用。黃芩素、黃芩苷是黃芩中有效的抗氧化劑,對(duì)多種自由基,如超氧化物陰離子、氫過(guò)氧化物酶、烷過(guò)氧自由基、羥自由基等均具有強(qiáng)大的清除作用。此外,黃芩素及黃芩苷能有效抑制黃嘌呤氧化酶代謝產(chǎn)生氧自由基,可用于治療與自由基及氧化應(yīng)激相關(guān)的疾病。 3.抗微生物:黃芩具有較強(qiáng)的抑制微生物作用,其水煎液具有廣譜抑菌作用,此外尚能抗多種真菌、病毒、支原體、衣原體等微生物。黃芩及其有效成分抑制細(xì)菌、真菌、衣原體的生長(zhǎng),可能與其抑制ATP 合成酶、微生物被膜的形成及抑制某些蛋白的表達(dá)相關(guān)。 4.非常好的抑制作用:黃芩苷對(duì)幽門螺桿菌、金黃色葡萄球菌、酵母型真菌、肺炎衣原體等均表現(xiàn)出了一定的抑制作用,最新研究發(fā)現(xiàn)黃芩苷能夠增加酵母型真菌白色念珠菌的細(xì)胞凋亡率,其機(jī)制可能與黃芩苷抑制琥珀酸脫氫酶、Ca2 +-Mg2+ ATP 酶的活性,增加細(xì)胞質(zhì)中Ca2 +量及破壞白色念珠菌的超微結(jié)構(gòu)有關(guān)。黃芩素及黃芩苷與慶大霉素、氟康唑、β-內(nèi)酰胺類抗生素等聯(lián)用,將產(chǎn)生協(xié)同作用,抗菌作用增強(qiáng)。 5.保肝、抗?jié)儯夯钚匝芯勘砻鳎S芩苷具有保護(hù)肝損傷、治療慢性肝炎、抗肝纖維化等作用,其作用機(jī)制與其抑制炎癥介質(zhì)的分泌以及清除自由基、抗氧化密切相關(guān)。黃芩苷可能通過(guò)降低轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β1 ( TGF-β1) ,TNF-α、IL-6 的量以及抑制血小板衍生因子-β ( PDGF-β) 受體的表達(dá),起到改善四氯化碳所致的大鼠肝纖維化的作用。黃芩苷元可能通過(guò)抑制細(xì)胞因子NO 的生成,從而對(duì)四氯化碳造成的小鼠肝損傷起到保護(hù)作用。如黃芩苷膠囊,即由黃芩中提取的黃芩苷制備的膠囊制劑,對(duì)乙型肝炎表面抗原、e 抗原、核心抗原均有較顯著的抑制作用,且可在一定程度上抑制乙型肝炎病毒DNA 的復(fù)制;用藥后能明顯降低谷丙轉(zhuǎn)氨含量,對(duì)肝臟有較好的保護(hù)作用,臨床上用于急、慢性肝炎、遷延性肝炎的輔助治療。 6.抗腫瘤:隨著對(duì)黃芩研究的深入,陸續(xù)發(fā)現(xiàn)了黃芩對(duì)多種腫瘤細(xì)胞均具有一定的抑制作用。黃芩苷、黃芩素、漢黃芩苷及漢黃芩素等成分是黃芩抗腫瘤作用的物質(zhì)基礎(chǔ),但其機(jī)制各不相同。黃芩苷可通過(guò)誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,抑制大鼠胰島細(xì)胞瘤細(xì)胞增。黃芩素可使人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞停滯在G1/S 期,抑制新生血管形成從而產(chǎn)生抗腫瘤作用;黃芩素還可抑制皮膚癌A431 細(xì)胞的遷移和侵襲達(dá)到抗腫瘤目的。最新研究發(fā)現(xiàn),漢黃芩苷能通過(guò)誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡而抑制惡性膠質(zhì)瘤的生長(zhǎng),而漢黃芩素能上調(diào)自然殺傷細(xì)胞( NK 細(xì)胞) GraB 等的表達(dá),增強(qiáng)NK 細(xì)胞對(duì)胃癌MKN45 細(xì)胞的影響,能通過(guò)抑制瘤體端粒酶hTERT 的表達(dá)而抑制人卵巢癌細(xì)胞株SKOV3 裸鼠移植瘤的生長(zhǎng)。黃芩莖葉總黃酮Walker-256 瘤株腫瘤細(xì)胞轉(zhuǎn)移、侵襲的作用。綜上所述,黃芩具有一定的抗腫瘤活性且抗瘤譜廣,可作用在腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的多個(gè)環(huán)節(jié),起到抗腫瘤的作用。 7.調(diào)節(jié)免疫:黃芩中的有效成分具有免疫抑制和免疫增強(qiáng)的雙向調(diào)節(jié)作用,有望用于多種過(guò)敏性疾病的治療。黃芩苷對(duì)刀豆蛋白(ConA) 或佛波醇酯類多克隆刺激劑(PDB) 和離子霉素(Lon) 誘導(dǎo)的小鼠CD3 + T 細(xì)胞增殖有明顯抑制作用且表現(xiàn)出明顯的周期特異性,提示黃芩苷具有發(fā)展成為免疫抑制劑的潛力;同時(shí),黃芩苷也具有增強(qiáng)機(jī)體免疫的作用,黃芩苷能顯著減輕卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS) 造成的免疫性肝損傷小鼠谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST) 的升高,減輕肝細(xì)胞壞死,促進(jìn)肝細(xì)胞增生。 8.抗缺血再灌注損傷:黃芩的心腦血管保護(hù)活性主要表現(xiàn)在對(duì)心肌缺血再灌注損傷、腦缺血再灌注損傷的保護(hù),改善動(dòng)脈粥樣硬化病變進(jìn)展以及降血壓、抗血栓等方面。近期研究表明,心肌細(xì)胞缺血再灌注時(shí),黃芩素能使心肌細(xì)胞的收縮能力恢復(fù)而起到保護(hù)作用;靜脈注射黃芩素還可能通過(guò)降低氧化應(yīng)激反應(yīng)和心肌的炎癥反應(yīng),從而改善內(nèi)毒素休克大鼠心肌的收縮能力。 9.保護(hù)神經(jīng)元:現(xiàn)代研究表明黃芩苷及黃芩素等成分對(duì)多種神經(jīng)元具有保護(hù)作用,可能成為治療帕金森等神經(jīng)系統(tǒng)疾病的潛在藥物。黃芩苷可以減少Fas 蛋白和FasL 蛋白的表達(dá),對(duì)新生缺氧缺血性腦損傷( HIBD) 小鼠的神經(jīng)元起到保護(hù)作用。 10.其實(shí)黃芩提取物還具有治療和預(yù)防糖尿病及其并發(fā)癥、保護(hù)人牙周膜成纖維細(xì)胞、抗寄生蟲、安胎、抑制脂質(zhì)堆積、抗光老化等作用。黃芩苷能降低鏈脲酶素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠的血糖濃度。
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