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洛普替尼/ TPX-0005(CAS:1802220-02-5)簡介: 英文名稱: TPX-0005;Repotrectinib
中文名稱: 洛普替尼
MF: C18H18FN5O2
MW: 355.3662232
CAS: 1802220-02-5 洛普替尼/ TPX-0005(CAS:1802220-02-5)特點介紹: TPX-0005擁有一種緊湊的三維大環(huán)分子結(jié)構(gòu),分子量為355.37,比現(xiàn)有的所有ALK和ROS1抑制劑分子量更小。眾所周知,ALK抑制劑耐藥性機制總體來說有以下幾種:ALK激酶域繼發(fā)性耐藥突變、ALK融合基因拷貝數(shù)擴增、旁路和下游通路的激活、上皮間充質(zhì)轉(zhuǎn)化等。TPX-0005的緊湊的小分子結(jié)構(gòu)使它在ATP內(nèi)部與中心結(jié)合位點結(jié)合,并且避免ATP結(jié)合位點之外的突變造成的空間位阻,即避免臨床耐藥突變的干擾。另外,TPX-0005的分子比現(xiàn)有的所有ALK和ROS1抑制劑分子量更小,很可能具備不弱于Lorlatinib的強大穿透血腦屏障能力。
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劉經(jīng)理