達帕菲尼化合物原料實時價格
中文名稱: 達帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436)
中文同義詞: N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;
英文同義詞: Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);
CAS號: 1195765-45-7
分子式: C23H20F3N5O2S2
分子量: 519.5624096
Dabrafenib (GSK2118436)是一種突變型BRAFV600特異性抑制劑,IC50為0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
Dabrafenib對Raf激酶具有選擇性,對B-Raf的活性比其它測試過的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,導致ERK磷酸化降低和抑制細胞的增值,在特異性編碼突變的B-RafV600E的癌細胞中細胞停滯在G1期。
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